半合成青霉素的特点不包括（）

第1题：

第2题：

人工半合成青霉素的共同特点（）

• A、耐酸
• B、耐酶
• C、广谱
• D、有抗铜绿假单胞菌作用
• E、与青霉素G有交叉过敏反应

正确答案:E

第3题：

青霉素G和半合成青霉素有何异同点？

正确答案: （1）相同点：均含β-内酰胺环，抗菌作用机制同，都可发生过敏反应。
（2）不同点：青霉素G对其敏感菌作用强、毒性低、价廉、不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄；半合成青霉素耐酸，耐酶，广谱。但作用较青霉素弱，价格较贵。

第4题：

具有耐青霉素酶特性的半合成青霉素有（）等；具有广谱抗菌作用的半合成青霉素有（）等；对铜绿假单胞菌有较强抗菌作用的半合成青霉素有（）等。

正确答案:甲氧西林；氨苄西林；羧苄西林

第5题：

试述半合成青霉素的结构特点和临床用途。

正确答案: 青霉素是临床常用的抗生素，具有β内酰胺结构的药物，苄青霉素是抗革兰氏阳性菌感染的首选药物，但对酸碱、酶等均不稳定，所以进行必要的结构改造。
（1）通过在6位酰胺侧链的α碳原子上引入吸电子取代基，如青霉素V结构中的氧原子，由于氧原子的电负性强，吸电子诱导效应影响到侧链羰基的极化度，阻碍了酸性条件下的分解反应，因此获得耐酸的青霉素类。（2）通过在6位酰胺侧链引入具有较大空间位阻的取代基，如三苯甲基，如苯取代异恶唑基，由于空间位阻的影响，阻碍了β内酰胺酶向β内酰胺环的进攻，从而得到耐酶的青霉素类，如苯唑西林。
（3）通过在在6位酰胺侧链α碳原子上引入亲水性基团，如氨基，羟基、磺酸基等，使其广谱，如氨苄西林等。

第6题：

半合成青霉素根据不同特点，可分为（）、（）、（）、（）、（）。

正确答案:耐酸；耐酶；广谱；抗铜绿假单胞菌；抗革兰阴性杆菌

第7题：

半合成青霉素的特点不包括（）

• A、耐酸
• B、耐酶
• C、广谱 
• D、抗铜绿假单胞菌
• E、对G－菌无效

正确答案:E

第8题：

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

比较青霉素与半合成青霉素的异同点。

正确答案: （1）药动学方面：脑膜炎时脑背液中可达有效浓度，与丙磺舒合用可延长半衰期。半合成青霉素部分耐酸，口服吸收良好。
（2）抗菌作用方面：对革兰阳性菌均有效，半合成的苯唑青霉素类耐酶，对耐药金葡萄有效，氨苄青霉素对革兰阴性杆菌有效，羧苄青霉素对绿脓杆菌有效。
（3）毒性方面：毒性低，均可产生过敏反应，且有完全交叉过敏反应。

第15题：

邻氯青霉素是耐酸与耐酶的半合成青霉素。

正确答案:正确

第16题：

半合成青霉素和半合成头孢菌素的原料分别是（）和（）。

正确答案:6-APA；7-ACA

第17题：

什么是半合成抗生素？简述半合成法制新青霉素的步骤和半合成头孢菌素的酶促生产方法。

正确答案: 通过酶法或化学法修饰原抗生素的化学结构，改进天然抗生素的性能，包括克服耐药性、增强抗菌活性、扩展抗菌谱、改善药代动力学性能、降低毒副反应、增强稳定性以及适应制剂要求等诸方面，从而创制出具有新特点的抗生素。半合成法制新青霉素的步骤为：①由微生物发酵法获得青霉素G或V；②采用酶法水解青霉素G或V制备青霉素6–APA母核；③采用酶法将酰基侧链联结到6–APA母核上。半合成头孢菌素的酶促生产方法：①7–ADCA母核的制取用化学扩环法可以将青霉素G或V转变为头孢菌素（五环扩展为六环），且酰化酶更易催化此类头孢菌素水解。水解产物为青霉素G或V的侧链产物苯乙酸或苯氯乙酸和母核7–氨基–3–去乙酰氧基－头孢菌素（简称7–ADCA.。一般采用固定化酰化酶法进行水解反应，其过程大致为：培养巨大芽孢杆菌提取酰化酶次乙酰塑料或硅藻土吸附酶洗涤、装填柱式反应器底物上柱反应收集流出液制取7–ADCA母核。②半合成头孢菌素的酶促合成以-氨基苯乙酸甲酯酰基化到7–ADCA母核上，合成头孢氨苄（即先锋霉素Ⅳ号）为例：将色素杆菌变种或巨大芽孢杆菌或大肠杆菌的活细胞与DEAE纤维素结合并吸附于羟基磷灰石上，也可将活细胞包埋于三醋酸纤维素中实现固定化，反应底物与固定化细胞进行酶促合成反应，从而制得头孢氨苄（先锋Ⅳ号）。

第18题：

简述半合成青霉素的分类及代表药物

正确答案: 半合成青霉素类药物包括：
①、耐酸青霉素类，如青霉素V；
②、耐酶青霉素类，如苯唑西林和氯唑西林等；
③、广谱青霉素类，如氨苄西林和阿莫西林；
④、抗铜绿假单胞菌青霉素类，如哌拉西林、羧苄西林和阿洛西林等；
⑤、抗革兰阴性杆菌青霉素，如美西林和替莫西林等。

第19题：

第20题：

第21题：

第22题：

第23题：