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简述核苷类逆转录酶抑制剂。
题目
简述核苷类逆转录酶抑制剂。
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第1题：
请列举三个实例简述核苷类HIV逆转录酶抑制剂的常用设计方法。
正确答案: （1）具有抗耐药性的NNRTI设计策略
NNRTIs-RT晶体复合物的结构揭示了具有高效耐药性的NNRTIs不同的结合模式特征。同时NNRTIs结合口袋的基本结构特征的阐明为新型抑制剂设计提供了有益的信息。
抑制剂构象的柔性和在靶点中的可适应性
抑制剂分子与氨基酸主链形成氢键作用
特异性靶向 HIV–1 RT的高度保守性区域
具有全新作用机制或独特结合模式的NNRTI
（2）抑制剂构象的柔性和在靶点中的可适应性
理论上，在抑制剂的柔性不影响抑制剂-靶点相互作用的前提下，其构象的柔性和靶点中位置的可适应性可弥补耐药突变的不良影响，避免结合的立体位阻。柔韧性的分子能通过化学键的自由旋转及位置的灵活移动来保持与变异靶点的紧密结合。二芳基嘧啶（Diarylpyrimidine，DAPY）类NNRTIs对野生型和多种耐药型HIV-1毒株均具有较高抑制活性。晶体结构表明，柔性的DAPY类分子可通过柔性扭转（摆动）和复位（微动）与不同的耐药突变的NNIBPs结合。
（3）抑制剂分子与氨基酸主链形成氢键作用
卡普韦林（S-1153，又名AG-1549），属于第二代NNRTI，具有比已上市NNRTIs更好的抗耐药谱，其中包括临床常见的K103N突变株。通过对S-1153和 HIV- 1 RT复合物的晶体结构研究发现，s-1153的结合模式非常新颖，它与p66亚基的101、103和236位残基主链间存在“网状”氢键作用。 -
第2题：
齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）
- A、开环核苷类
- B、非开环核苷类
- C、逆转录酶抑制剂中开环核苷类
- D、蛋白酶抑制剂
- E、逆转录酶抑制剂中非开环核苷类
正确答案:E -
第3题：
干扰素：（）
- A、核苷类逆转录酶抑制剂
- B、非核苷类逆转录酶抑制剂
- C、蛋白酶抑制剂
- D、免疫调节剂
- E、β－内酰胺酶抑制剂
正确答案:D -
第4题：
核苷类逆转录酶抑制剂
正确答案:是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物，在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶（RT）结合，抑制RT的作用，阻碍前病毒的合成。 -
第5题：
单选题齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）A开环核苷类
B非开环核苷类
C逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D蛋白酶抑制剂
E逆转录酶抑制剂中非开环核苷类
正确答案： E解析： 齐多夫定是逆转录酶抑制剂非开环核苷类抗艾滋病药。 -
第6题：
目前抗HIV的药物有（）
- A、核苷类逆转录酶抑制剂
- B、非核苷类逆转录酶抑制剂
- C、博来霉素
- D、蛋白酶抑制剂
- E、戊烷脒
正确答案:A,B,D -
第7题：
目前抗HIV的药物有（）
- A、蛋白酶抑制剂
- B、博莱霉素
- C、非核苷类逆转录酶抑制剂
- D、戊烷脒
- E、核苷类逆转录酶抑制剂
正确答案:A,C,E -
第8题：
齐多夫定（AZT）：（）
- A、核苷类逆转录酶抑制剂
- B、非核苷类逆转录酶抑制剂
- C、蛋白酶抑制剂
- D、免疫调节剂
- E、β－内酰胺酶抑制剂
正确答案:A -
第9题：
问答题简述核苷类逆转录酶抑制剂。正确答案： NRTIs通过阻断病毒RNA的逆转录，即阻止病毒双链DNA形成，使病毒失去复制的模板而起作用。它们首先进入被感染细胞，然后磷酸化，形成具有活性的三磷酸化合物。这些三磷酸化合物是HIV逆转录酶的竞争抑制剂，当插入生长的DNA链时，可导致病毒DNA合成受阻，从而抑制病毒复制。这类抑制剂的不良反应严重,容易使病毒产生抗药性,因此与蛋白酶抑制剂联用,常会大大延长其病毒耐药性的产生,有协同效应。解析： 暂无解析