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举例说明生物电子等原理。

题目

举例说明生物电子等原理。

相似考题

1.核苷类抗病毒药物设计基于A.电子等排原理 B.生物等排原理 C.代谢拮抗原理 D.分子模拟原理 E.以上答案都对

2.A.生物电子等排体 B.电子等排体 C.生物电子等排原理 D.-N= E.-S-、-O-、-NH-与-CH-互为生物电子等排体是( )

3.A.生物电子等排体 B.电子等排体 C.生物电子等排原理 D.-N= E.-S-、-O-、-NH-把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为( )

4.A.生物电子等排体 B.电子等排体 C.生物电子等排原理 D.-N= E.-S-、-O-、-NH-具有相同外层电子的原子和原子团称为( )

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  • 第1题：

    A.生物电子等排体
    B.电子等排体
    C.生物电子等排原理
    D.-N=
    E.-S-、-O-、-NH-

    利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为( )

    答案：C
    解析：

  • 第2题：

    简述生物电子等排原理。


    正确答案:具有相同总数“外层电子”（同价）的原子或原子团，或具有近似体积，电负性和立体化学的原子或原子团相互置换来合成作用相似或拮抗的药物，这种方法称为电子等排原理例如普鲁卡因中-O-以-S-或-NH置换，分别得到硫卡因和普鲁卡因酰胺。

  • 第3题：

    增加药物的水溶性，可以采用（）。

    • A、生物电子等排原理
    • B、前药原理
    • C、降低脂水分配系数
    • D、基本结构
    • E、形成CTC

    正确答案:B,C,E

  • 第4题：

    利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为（）。

    • A、电子等排体
    • B、生物电子等排体
    • C、药物的生物电子等排原理
    • D、F、Cl、OH、－NH2、－CH3
    • E、—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—

    正确答案:C

  • 第5题：

    在药物结构改造和构效关系的研究中，把具有外层电子相同的原子和原子团称为（）。

    • A、电子等排体
    • B、生物电子等排体
    • C、药物的生物电子等排原理
    • D、F、Cl、OH、－NH2、－CH3
    • E、—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—

    正确答案:A

  • 第6题：

    为了消除药物的苦味，可以采用（）。

    • A、生物电子等排原理
    • B、前药原理
    • C、脂水分配系数
    • D、解离度
    • E、基本结构

    正确答案:B

  • 第7题：

    提高药物通过脂溶性生物膜的作用，可以采用（）。

    • A、生物电子等排原理
    • B、前药原理
    • C、增大脂水分配系数
    • D、降低脂水分配系数
    • E、氢键的形成

    正确答案:B,C

  • 第8题：

    问答题
    简述生物电子等排原理。

    正确答案： 具有相同总数“外层电子”（同价）的原子或原子团，或具有近似体积，电负性和立体化学的原子或原子团相互置换来合成作用相似或拮抗的药物，这种方法称为电子等排原理例如普鲁卡因中-O-以-S-或-NH置换，分别得到硫卡因和普鲁卡因酰胺。
    解析： 暂无解析

  • 第9题：

    单选题
    苯磺阿曲库按是应用以下哪个原理设计新药成功的实例（）
    A

    生物电子等排取代原理

    B

    拼合原理

    C

    前药原理

    D

    硬药原理

    E

    软药原理


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为（）。
    A

    电子等排体

    B

    生物电子等排体

    C

    药物的生物电子等排原理

    D

    F、Cl、OH、－NH2、－CH3

    E

    —CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    常见非经典生物电子等排体是（）。
    A

    电子等排体

    B

    生物电子等排体

    C

    药物的生物电子等排原理

    D

    F、Cl、OH、－NH2、－CH3

    E

    —CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    常见经典生物电子等排体是（）。
    A

    电子等排体

    B

    生物电子等排体

    C

    药物的生物电子等排原理

    D

    F、Cl、OH、－NH2、－CH3

    E

    —CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    举例说明非经典的电子等排体。


    正确答案: “酯基倒置”，－COOR与-OCOR基团等排
    镇痛药哌替啶（度冷丁）是哌啶羧酸的酯化物。而安那度尔是哌啶醇的酯，两者具有相似的溶解度，药效学相同，但酯基倒置后，后者的镇痛作用比前者增强了15倍。
    M胆碱受体激动剂
    槟榔碱是中枢神经毒蕈碱样乙酰胆碱受体激动剂，其酯基被3-烷基-1，2，4-噻二唑或3-烷基-1，2，4-噁二唑置换，仍然保持强效M受体激动作用。
    羟基与甲磺酰氨基的变换
    羟基既是氢键的接受体也是氢键的给予体，因此在作等排体变换时，应考虑到这两种不同的键合能力。酚羟基具有弱酸性，磺酰氨基也有弱酸性，而且都有形成氢键的能力，这是它们的共性。
    α受体的激动剂
    去氧肾上腺素的酚羟基被甲磺酰氨基替代，尽管所得化合物无酚羟基，但仍具有α受体的激动作用。两者的pKa分别为9.6、9.1，提示：该酸性基团对激动α受体起重要作用。
    β受体拮抗剂：异丙肾上腺素的酚羟基用甲磺酰氨基替代，分别得到β受体拮抗剂索特瑞醇、索他洛尔，口服吸收迅速，生物利用度高，毒性小，同时，因为甲磺酰氨基不被O-儿茶酚甲基转移酶代谢失活，因而延长了作用时间。两者均用于抗心律失常和抗高血压。
    沙丁醇胺（舒喘灵）
    将儿茶酚的间位羟基变为羟甲基，降低了O-儿茶酚甲基转移酶代谢失活作用，舒张支气管平滑肌，用作平喘药。
    将沙丁醇胺的苯环变为等排体吡啶环，成为选择性的β2激动剂吡布特罗，为吸入性平喘药（平喘疗效优于沙丁胺醇）。
    四氮唑是羧基的生物电子等排体，二者酸性相近，但四氮唑在体内代谢稳定，且对胃肠道刺激较小，因此经常以其作为羧基的电子等排取代，出现在多种结构类型的药物修饰中。
    非甾体抗炎药氟芬那酸（2－134）和甲氯芬那酸（2－135）分子中的羧基，用电子等排体四氮唑替代而成的相应化合物（2－136）和（2－137）也具有很好的抗炎活性，对胃肠道刺激较小。

  • 第14题：

    生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为（）生物电子等排体和（）生物电子等排体两大类。


    正确答案:经典；非经典

  • 第15题：

    药物化学结构对药效的影响有（）。

    • A、生物电子等排原理
    • B、前药原理
    • C、脂水分配系数
    • D、基本结构
    • E、立体结构

    正确答案:D,E

  • 第16题：

    经典生物电子等排体分为哪些类？举例说明经典生物电子等排体在药物设计中的应用。


    正确答案: 经典的生物电子等排体：①一价原子和基团，如卤素和XHn基团，X=C，N，O，S n=1，2，3；②二价原子和基团，如R-OR’，R-NH-R’， R-CH2-R’， R-Si-R’， －S－；③三价原子和集团，如=CH－，=N－，=P－；④四取代原子，如=C=，=Si=，=N+=。口服降血糖药氨磺丁脲的NH2被其生物电子等排体CH3或Cl取代，分别得到甲苯磺丁脲和氯磺丁脲，两者具有更长的生物半衰期，并降低了毒性。

  • 第17题：

    常见经典生物电子等排体是（）。

    • A、电子等排体
    • B、生物电子等排体
    • C、药物的生物电子等排原理
    • D、F、Cl、OH、－NH2、－CH3
    • E、—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—

    正确答案:D

  • 第18题：

    举例说明非经典生物电子等排体在药物设计中的应用。


    正确答案: 非经典的生物电子等排体①可替代性基团，如-CH=CH，-S-，-O-，-NH-，-CH2-。②环与非环的替换，如多巴胺分子中所含的扁平型氢键，儿茶酚环可用苯并咪唑环替换，基本保留了多巴胺激动活性。

  • 第19题：

    苯磺阿曲库按是应用以下哪个原理设计新药成功的实例（）

    • A、生物电子等排取代原理
    • B、拼合原理
    • C、前药原理
    • D、硬药原理
    • E、软药原理

    正确答案:E

  • 第20题：

    问答题
    经典生物电子等排体分为哪些类？举例说明经典生物电子等排体在药物设计中的应用。

    正确答案： 经典的生物电子等排体：①一价原子和基团，如卤素和XHn基团，X=C，N，O，S n=1，2，3；②二价原子和基团，如R-OR’，R-NH-R’， R-CH2-R’， R-Si-R’， －S－；③三价原子和集团，如=CH－，=N－，=P－；④四取代原子，如=C=，=Si=，=N+=。口服降血糖药氨磺丁脲的NH2被其生物电子等排体CH3或Cl取代，分别得到甲苯磺丁脲和氯磺丁脲，两者具有更长的生物半衰期，并降低了毒性。
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    问答题
    举例说明生物电子等原理。

    正确答案： 生物电子等排（bio-isosterism）：当分子或基团的外层电子相似、或电子密度有相似的分布，分子的大小或形状相似，均可认为是生物电子等排体，它们的理化性质可能有较大的差异，但对同一受体发生相互作用，产生大致相似或相关的生物效应。
    双氢麦司昔摩和硫代麦司昔摩都是γ－氨基丁酸的环状类似物。环中的C＝N部分是GABA分子中C＝O的生物电子等排体，环中的S是环中O的等排体。两者在GABA-A受体上都有很强的激动作用。
    神经递质γ-氨基丁酸具有降低血压，安神，促进脑部血流，增进脑活力，健肝利肾，改善更年期综合症等作用。
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    填空题
    生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为（）生物电子等排体和（）生物电子等排体两大类。

    正确答案： 经典,非经典
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    问答题
    举例说明非经典生物电子等排体在药物设计中的应用。

    正确答案： 非经典的生物电子等排体①可替代性基团，如-CH=CH，-S-，-O-，-NH-，-CH2-。②环与非环的替换，如多巴胺分子中所含的扁平型氢键，儿茶酚环可用苯并咪唑环替换，基本保留了多巴胺激动活性。
    解析： 暂无解析

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