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简述软类似物的设计原理。

题目

简述软类似物的设计原理。


相似考题
更多“简述软类似物的设计原理。”相关问题
  • 第1题:

    举例说明软药设计原理。


    正确答案: 设计原理为:
    (1)以某种药物的已知无活性的代谢物作为先导物。
    (2)将这种代谢物进行结构修饰,以获得无活性代谢物的结构类似物。
    (3)新的软类似物的结构设计应是经一步代谢就能产生原来无活性的代谢物,而不经过有毒中间体阶段。
    (4)对活化阶段的分子进行修饰,控制所设计的软药的转运、结合的性质以及代谢速率和药动学行为。
    泼尼松龙等在体内可发生17位的羟乙酮基氧化成无活性羧基,它是设计软药的良好先导物。将泼尼松龙酸与氯代甲醇成酯得软药氯替泼诺,则成为较少副作用的软药,用作滴眼剂,治疗炎性和过敏性眼疾患。氯替泼诺吸收入血液循环后,迅速代谢成预期无活性的代谢物,自尿和胆汁排出。治疗指数与氢化可的松比提高20倍。

  • 第2题:

    软类似物


    正确答案:是一类已知活性的药物,或者是生物活性化合物的结构类似物,但分子中有一个特别容易代谢的部分,其理化性质、分子形状和与受体的互补性应与先导物相同或相似。

  • 第3题:

    简述橡胶软密封闸阀的制造原理。


    正确答案:在阀板上包上一层橡胶,使阀板通过表面橡胶与阀体接触,形成斜面密封和端面密封,取得了良好的密封效果。

  • 第4题:

    简述结构化面试的设计的原理和步骤。


    正确答案:结构化面试的基本原理是:对同类应聘者,用同样的语气和措辞、按同样的顺序、问同样的问题、按同样的标准评分。问题的结构就是招聘岗位所需要的人员素质结构。
    设计遵循一下几个步骤:
    (一)分析应聘岗位对应聘者的素质要求。根据工作说明书对从事该工作的人员所必须具备的一般要求、生理要求和心理要求给予分析说明。一般要求包括年龄、性别、学历、工作经验等。生理要求包括健康状况、力量和体力、运动的灵活性等。心理要求包括观察能力、集中能力、记忆能力、学习能力、解决问题得能力、数学计算能力、语言表达能力、性格、气质、态度等。经过分析可以衡定某些具体要求的重要性,并分配权重,运用于实际面试。
    (二)确定录用标准,设计面试问题。在岗位要求与素质分析的基础上,确定录用应聘者的基本标准。所谓基本标准也就是应聘者必须具备的、主要的素质要求。
    (三)合理安排问题的顺序,确定由谁提问.。完成问题的设计之后,将对问题进行排列。原则是先易后难,循序渐进,先熟悉后生疏,先具体后抽象,从应聘者能够预料的问题出发,让其逐渐适应,展开思路,进入角色。此外把问题分配给特定的考官,由合适的人提出合适的问题,以免面试提问次序混乱。
    (四)明确评分标准和评分人,设计规范的评分卷。规定了特定的提问考官,当然就得赋予其一定的权力,在这个问题上,主考官就有绝对的决定权。首先,对于常识性的问题,安排一名非专业考官进行提问,各位考官的打分都有相同的权重。对于专业性的问题,则由该专业资深的考官提问,并赋予其较高的权重。当然也可以专业问题就直接由专业考官打分,结构化面试中并不需要每位考官都予打分。其次,如果有多名考官进行评分,评分就应当有一定的合理性。每位考官的最大权重最好保持在50%,当然这具体的权重由具体的面试要求所决定。再次,赋予每个问题的分值应当合理,可以以10分制,也可按五段分值1、3、5、7、9,这样有利于应聘者档次的拉开,便于最终录用的决策。 最后,在评分表的设计上要有规范的格式和明确的说明,让考官明确自己在某个阶段的具体行动和某个问题上的决策权重,并在规定的打分栏后留有空余,给予考官对应聘者回答得记录以及补充对某些问题的个人看法,便于面试的评估总结或再次面试。

  • 第5题:

    简述道路线性设计原理。


    正确答案: ①以用路者的行车需求伪依据
    ②从交通角度用动态的观点分析问题
    ③用协调的方法设计

  • 第6题:

    其他软填料及类似物品


    正确答案:30059090

  • 第7题:

    下列发现先导化合物的途径是()。

    • A、自天然产物中
    • B、剖裂原理
    • C、前药原理
    • D、类似物

    正确答案:A

  • 第8题:

    问答题
    简述橡胶软密封闸阀的制造原理。

    正确答案: 在阀板上包上一层橡胶,使阀板通过表面橡胶与阀体接触,形成斜面密封和端面密封,取得了良好的密封效果。
    解析: 暂无解析

  • 第9题:

    多选题
    软药的设计方法有()
    A

    以无活性代谢物为先导物

    B

    活化软药的设计

    C

    使刚性分子变为柔性分子

    D

    通过改变构象设计软药

    E

    软类似物的设计


    正确答案: E,D
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    问答题
    简述类似物设计的常用途径。

    正确答案: 类似物设计的常用途径如下:
    生物电子等排取代。
    环类似物(合环与开环)。
    烃链同系化、环的大小改变及环位置异构体。
    立体异构体和几何异构体。
    先导物分子的碎片类似物。
    改变原子间的距离。
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    多选题
    软类似物设计的基本原则是()
    A

    整个分子的结构与先导物差别大

    B

    软类似物结构中具很多代谢部位

    C

    代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性

    D

    易代谢的部分处于分子的非关键部位

    E

    软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径


    正确答案: B,A
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    名词解释题
    类似物设计

    正确答案: 以现有药物或具有生物活性的物质为先导物,按预定的设想经结构修饰或改造,以获得疗效比先导物更好、毒副作用更小的新药。
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    软类似物设计的基本原则是()

    • A、整个分子的结构与先导物差别大
    • B、软类似物结构中具很多代谢部位
    • C、代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性
    • D、易代谢的部分处于分子的非关键部位
    • E、软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径

    正确答案:C,D,E

  • 第14题:

    简述切割弹的设计原理和结构?


    正确答案: 切割弹是利用聚能原理设计的,它是利用两个药型罩顶部的对接形成环状,来切割油管、钻杆或套管。

  • 第15题:

    软药的设计方法有()

    • A、以无活性代谢物为先导物
    • B、活化软药的设计
    • C、使刚性分子变为柔性分子
    • D、通过改变构象设计软药
    • E、软类似物的设计

    正确答案:A,B,E

  • 第16题:

    简述移动硬盘的设计原理。


    正确答案: 移动硬盘釆用的是现有固定硬盘的最新技术,其设计原理是将固定硬盘的磁头在增加了防尘、抗振、更加精确稳定的技术后,集成在更为轻巧、便携并且能够自由移动的驱动器中,将固定硬盘的盘芯通过精密技术加工后统一集成在盘片中,当把盘片放入驱动器时,就成为一个高可靠性的可以移动的硬盘。

  • 第17题:

    简述类似物设计的常用途径。


    正确答案: 类似物设计的常用途径如下:
    生物电子等排取代。
    环类似物(合环与开环)。
    烃链同系化、环的大小改变及环位置异构体。
    立体异构体和几何异构体。
    先导物分子的碎片类似物。
    改变原子间的距离。

  • 第18题:

    简述降尘室的结构和设计原理。


    正确答案: 常见的降尘室一般为扁平状的凹室,或在室内均匀设置多层水平隔板,构成多层降尘室。当入口处含尘气流内的颗粒沿入口截面上分布均匀地进入降尘室后,因流道截面积扩大而速度减慢,只要颗粒能够在气体通过的时间内降至室底,便可从气流中分离出来。只要气体在降尘室内的停留时间少于或等于颗粒的沉降时间即可满足除尘要求。理论上降尘室的生产能力只与其沉降面积及颗粒的沉降速度ut有关,而与降尘室高度H无关。

  • 第19题:

    苯磺阿曲库按是应用以下哪个原理设计新药成功的实例()

    • A、生物电子等排取代原理
    • B、拼合原理
    • C、前药原理
    • D、硬药原理
    • E、软药原理

    正确答案:E

  • 第20题:

    问答题
    简述软类似物的设计原理。

    正确答案: A.整个分子是先导物的生物电子等排体,结构极相似;
    B.易代谢部分处于分子的非关键部位,对药物的转运、亲和力及活性的影响很小,或无影响;
    C.易代谢部分能被酶水解,但分子骨架是稳定的;
    D.易代谢部分是药物失活的主要或唯一途径;
    E.通过易代谢部分附近的立体和电性因素,控制可预测的代谢速率;
    F.代谢产物无毒、低毒或无明显的生物活性;
    G.代谢过程不产生高度反应活性的中间体。
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    问答题
    简述用结构类似物筛选耐末端代谢产物调节的突变株的原理。

    正确答案: 在正常情况下,细胞中过量末端代谢产物会抑制或阻遏参与生物合成途径的酶。氨基酸A可用于蛋白质的合成,氨基酸类似物A1具有与A一样的调节作用,但不能用于蛋白质的合成。菌株在含有A1培养基上培养时,只有对A1不敏感的抗性突变株才能合成A,方能形成菌落。
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    名词解释题
    软类似物

    正确答案: 是一类已知活性的药物,或者是生物活性化合物的结构类似物,但分子中有一个特别容易代谢的部分,其理化性质、分子形状和与受体的互补性应与先导物相同或相似。
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    问答题
    举例说明软药设计原理。

    正确答案: 设计原理为:
    (1)以某种药物的已知无活性的代谢物作为先导物。
    (2)将这种代谢物进行结构修饰,以获得无活性代谢物的结构类似物。
    (3)新的软类似物的结构设计应是经一步代谢就能产生原来无活性的代谢物,而不经过有毒中间体阶段。
    (4)对活化阶段的分子进行修饰,控制所设计的软药的转运、结合的性质以及代谢速率和药动学行为。
    泼尼松龙等在体内可发生17位的羟乙酮基氧化成无活性羧基,它是设计软药的良好先导物。将泼尼松龙酸与氯代甲醇成酯得软药氯替泼诺,则成为较少副作用的软药,用作滴眼剂,治疗炎性和过敏性眼疾患。氯替泼诺吸收入血液循环后,迅速代谢成预期无活性的代谢物,自尿和胆汁排出。治疗指数与氢化可的松比提高20倍。
    解析: 暂无解析