首过效应

第1题：

第2题：

第3题：

第4题：

第5题：

什么是首过效应？采取哪些给药途径可避免首过效应？
首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象。
避免首过效应的方法主要有：改变给药途径、选择适当的给药时间、首次剂量加倍。
①改变给药途径。如口服硝酸甘油受首过效应代谢90%左右，故疗效差，采用绕过首过效应，而舌下含用，直接由舌下粘膜吸收进入血液，药物破坏较少。某些药物也可采用经肛门灌肠或用栓剂按被动转运方式吸收，由于接触面小，吸收量较口服为少，但由于吸收途径不经肝脏，药物破坏较少，作用较快。
②选择适当的给药时间，如进食时服药能减少药物在肝脏的代谢，提高生物利用度。
③首次剂量加倍，能抵消肝药酶代谢作用，有些药也可采用首次一日剂量一次服用。首过效应使药物的生物利用度降低，从而影响药物的疗效。受首过效应影响较大的药物有：普萘洛尔、硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素、胍乙啶、左旋多巴、新斯的明、吗啡和度冷丁等。药物口服在胃肠道吸收后，从门静脉进入肝脏，使在肝内代谢灭活的药物大部分被破坏，因而进入血液循环的有效药量减少，药效降低的现象。已知氯丙嗪、乙酰水杨酸、异丙肾上腺等均有明显的首过效应。

第6题：

药物经直肠给药可以完全避开肝首过效应。

正确答案:错误

第7题：

(1).有首过效应（　）

正确答案:A

第8题：

舌下片不能够避免肝脏对药物的首过效应。

正确答案:错误

第9题：

采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理。

正确答案: 可以通过改变给药途径尽量避免首过效应，尤其是肝首过效应。主要途径有：
（1）薛脉、肌内注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌内注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因此不存在首过效应。
（2）口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过作用。一般可制成口腔贴片给药。
（3）经皮吸收：药物应用到皮肤后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。
（4）经鼻给药：鼻黏膜血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。
（5）经肺吸收：肺泡表面积大，具有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。
（6）直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过效应，给药生物利用度远高于距肛门4cm处给药。当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉--肝脏系统。淋巴循环也有助于直肠药物吸收，经淋巴吸收的药物可避开肝脏代谢作用。

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

第15题：

关于首过效应错误的描述是：（）。

• A、使进人人体循环的药量减少
• B、经过首过效应后疗效加强
• C、舌下给药可避免首过效应
• D、直肠给药可避免首过效应

正确答案:B

第16题：

肠溶片可避免药物的肝脏首过效应。

正确答案:错误

第17题：

不正确的描述是（）

• A、胃肠道给药存在着首过效应
• B、舌下给药存在着明显的首过效应
• C、直肠给药可避开首过效应
• D、消除过程包括代谢和排泄
• E、Vd大小反映药物在体内分布的广窄程度

正确答案:B

第18题：

硝酸甘油具有很强的肝首过效应，将其设计成口腔黏附片是不合埋的，因为仍无法避开首过效应。

正确答案:错误

第19题：

第20题：