青霉素G是半合成抗生素。

第1题：

第2题：

第3题：

下面不属于半合成抗生素的是（）。

• A、头孢菌素
• B、青霉素
• C、舒巴坦
• D、阿奇霉素

正确答案:B

第4题：

青霉素G和半合成青霉素有何异同点？

正确答案: （1）相同点：均含β-内酰胺环，抗菌作用机制同，都可发生过敏反应。
（2）不同点：青霉素G对其敏感菌作用强、毒性低、价廉、不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄；半合成青霉素耐酸，耐酶，广谱。但作用较青霉素弱，价格较贵。

第5题：

下列不属于半合成青霉素的是（）

• A、替莫西林
• B、氨苄西林
• C、苯唑西林
• D、阿莫西林
• E、青霉素G

正确答案:E

第6题：

什么是半合成抗生素？简述半合成法制新青霉素的步骤和半合成头孢菌素的酶促生产方法。

正确答案: 通过酶法或化学法修饰原抗生素的化学结构，改进天然抗生素的性能，包括克服耐药性、增强抗菌活性、扩展抗菌谱、改善药代动力学性能、降低毒副反应、增强稳定性以及适应制剂要求等诸方面，从而创制出具有新特点的抗生素。半合成法制新青霉素的步骤为：①由微生物发酵法获得青霉素G或V；②采用酶法水解青霉素G或V制备青霉素6–APA母核；③采用酶法将酰基侧链联结到6–APA母核上。半合成头孢菌素的酶促生产方法：①7–ADCA母核的制取用化学扩环法可以将青霉素G或V转变为头孢菌素（五环扩展为六环），且酰化酶更易催化此类头孢菌素水解。水解产物为青霉素G或V的侧链产物苯乙酸或苯氯乙酸和母核7–氨基–3–去乙酰氧基－头孢菌素（简称7–ADCA.。一般采用固定化酰化酶法进行水解反应，其过程大致为：培养巨大芽孢杆菌提取酰化酶次乙酰塑料或硅藻土吸附酶洗涤、装填柱式反应器底物上柱反应收集流出液制取7–ADCA母核。②半合成头孢菌素的酶促合成以-氨基苯乙酸甲酯酰基化到7–ADCA母核上，合成头孢氨苄（即先锋霉素Ⅳ号）为例：将色素杆菌变种或巨大芽孢杆菌或大肠杆菌的活细胞与DEAE纤维素结合并吸附于羟基磷灰石上，也可将活细胞包埋于三醋酸纤维素中实现固定化，反应底物与固定化细胞进行酶促合成反应，从而制得头孢氨苄（先锋Ⅳ号）。

第7题：

院外金黄色葡萄球菌肺炎首选治疗是（）

• A、青霉素
• B、耐青霉素酶的β内酰胺类抗生素
• C、广谱半合成青霉素
• D、大环内酯类抗生素
• E、氨基糖苷类

正确答案:A

第8题：

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

第15题：

下列属于半合成抗生素的是（）。

• A、氨苄青霉素
• B、四环素
• C、卡那霉素
• D、链霉素

正确答案:A

第16题：

以下有关青霉素类抗生素的来源的叙述中，最正确的是（）

• A、发酵制造
• B、半合成制造
• C、全合成制造
• D、由发酵液提取
• E、由发酵液提取或半合成制造

正确答案:E

第17题：

具有耐青霉素酶特性的半合成青霉素有（）等；具有广谱抗菌作用的半合成青霉素有（）等；对铜绿假单胞菌有较强抗菌作用的半合成青霉素有（）等。

正确答案:甲氧西林；氨苄西林；羧苄西林

第18题：

1959年，Batchelor获得了青霉素母核，开辟了半合成抗生素的时期，青霉素的母核为（），青霉素G的侧链为（）。

正确答案:6-氨基青霉烷酸（6-APA）；苯乙酸

第19题：

6-氨基青霉烷酸（6-APA）是一种半合成青霉素。请说说什么是半合成抗生素？抗生素结构改造的目的是什么？

正确答案: 半合成抗生素：指用化学或生物化学方法，改变天然抗生素的化学结构，或引入特定的功能基团获得具有各种优越性能的新抗生素或其衍生物的总称。
目的：寻找比原物质活性强、抗菌谱广、对耐药性有效、化学性能稳定、毒性及副作用较小、吸收快、血浓度高等具有优越药理性能的新化合物。
抗生素结构改造的方法：生物合成法、化学合成法、半合成法。

第20题：

第21题：

第22题：

第23题：