首过效应 名词解释

第1题：

第2题：

第3题：

首过效应使进入体循环的药物量减少，需要寻找方法去避免首过效应

第4题：

第5题：

什么是首过效应？采取哪些给药途径可避免首过效应？
首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象。
避免首过效应的方法主要有：改变给药途径、选择适当的给药时间、首次剂量加倍。
①改变给药途径。如口服硝酸甘油受首过效应代谢90%左右，故疗效差，采用绕过首过效应，而舌下含用，直接由舌下粘膜吸收进入血液，药物破坏较少。某些药物也可采用经肛门灌肠或用栓剂按被动转运方式吸收，由于接触面小，吸收量较口服为少，但由于吸收途径不经肝脏，药物破坏较少，作用较快。
②选择适当的给药时间，如进食时服药能减少药物在肝脏的代谢，提高生物利用度。
③首次剂量加倍，能抵消肝药酶代谢作用，有些药也可采用首次一日剂量一次服用。首过效应使药物的生物利用度降低，从而影响药物的疗效。受首过效应影响较大的药物有：普萘洛尔、硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素、胍乙啶、左旋多巴、新斯的明、吗啡和度冷丁等。药物口服在胃肠道吸收后，从门静脉进入肝脏，使在肝内代谢灭活的药物大部分被破坏，因而进入血液循环的有效药量减少，药效降低的现象。已知氯丙嗪、乙酰水杨酸、异丙肾上腺等均有明显的首过效应。