1.下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中,以氨基或甲基取代,抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低
2.关于诺氟沙星叙述错误的是A、诺氟沙星是第一个喹诺酮分子引入氟原子的药物B、在诺氟沙星分子中的7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团C、由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍D、哌嗪基团的碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加,从而使抗菌活性增加E、在所有喹诺酮类抗菌药物中,具有最低给药剂量
3.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是( )。A 1位氮原子取代大基团B 3位上的羧基和4位的羰基C 5位有氟原子D 8位氨基取代
4.以下哪个符合磺胺类药物的构效关系A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
第1题:
下列哪项符合磺胺类药物的构效关系
A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B、苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C、磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D、磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
第2题:
第3题:
诺氟沙星是第一个氟喹诺酮类药物, 6位引入的氟原子增加喹诺酮药物与靶酶DNA聚合酶作用,增加进入细菌细胞的通透性,使得抗菌活性增加。()
第4题:
第5题: