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参考答案和解析

参考答案:

(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。

(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。

(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。

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  • 第1题:

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团

    A、2位羧基

    B、7位氯

    C、5位甲基

    D、4位羰基

    E、8位环丙基


    参考答案:D

  • 第2题:

    简述喹诺酮类药物产生抗菌作用的机制。


    答案:
    解析:
    答案:喹诺酮类药物与细菌DNA回旋酶的a亚基结合形成DN回旋酶-DNA-喹诺酮三元服复合物,抑制酶的开口和封口活性,阻碍DNA形成负超螺旋结构,使细菌DNA复制受阻而达到杀菌作用。此外,喹诺酮类药物通过对拓扑异构酶Ⅳ解环链作用的抑制,干扰革兰氏阳性菌DNA的复制。

  • 第3题:

    喹诺酮类药物构效关系中,()位引入哌嗪可以显著增强活性。

    A.2位

    B.7位

    C.4位

    D.3位


    1

  • 第4题:

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要的基团

    A、2位羧基

    B、7位氯

    C、5位甲基

    D、4位羰基

    E、8位环丙基


    参考答案:D

  • 第5题:

    按喹诺酮类抗菌药物的结构特点,喹诺酮类药物可分为

    A.喹啉羧酸类
    B.吡啶并吡啶羧酸类
    C.萘啶羧酸类
    D.吡唑酮类
    E.A、B、C都正确

    答案:E
    解析:
    据结构类型特点喹诺酮类药物可分为①萘啶羧酸类,如萘啶酸。②吡啶并吡啶羧酸类,如吡哌酸。③喹啉羧酸类,如洛美沙星。所以答案为E。