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更多“在苯的各类取代基中,所有邻对位定位基都是致活基团。”相关问题
  • 第1题:

    在喹诺酮类抗菌药的结构中,必需的基团是

    A、5位有氨基

    B、1位氮原子无取代

    C、3位上有羟基和4位是羰基

    D、7位无取代基

    E、8位氟原子取代


    参考答案:C

  • 第2题:

    关于丁酰苯类药物的构效关系正确的为

    A.并非所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代

    B.所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代

    C.酮基若被其他基团取代,则抗精神分裂作用减弱

    D.酮基若被其他基团取代,则抗精神分裂作用不受影响

    E.叔胺常结合于六元杂环中


    正确答案:BCE

  • 第3题:

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是

    A、1位氮原子无取代
    B、3位羧基和4位羰基
    C、7位无取代基
    D、5位氨基
    E、8位氟原子取代

    答案:B
    解析:
    喹诺酮类抗菌药的构效关系
    (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因,变化较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合,为抗菌活性不可缺少的部分。
    (2)B环可作较大改变,可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)和嘧啶环(X=N,Y=N)等。
    (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
    (4)5位可以引入氨基,虽对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布选择性。
    (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加对DNA促旋酶的亲和性,改善对细胞的通透性。
    (6)7位引入五元或六元杂环,抗菌的活性均增加,以哌嗪基为最好,但也增加了对中枢的作用。
    (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,可使活性增加。

  • 第4题:

    简单香豆素的取代规律是()

    • A、5、6、8位可有含氧基团存在
    • B、7位绝大多数都有含氧基团存在
    • C、异戊烯基常连在6、8位
    • D、异戊烯基常连在5、7位
    • E、常见的取代基团有羟基、甲氧基、异戊烯基

    正确答案:A,B,C,E

  • 第5题:

    邻对位定位基都是活化基团。


    正确答案:错误

  • 第6题:

    苯的亲电取代反应中,第二类基团为()定位基团。

    • A、间位
    • B、邻位
    • C、对位

    正确答案:A

  • 第7题:

    简单香豆素的取代规律是()

    • A、7位大多有含氧基团存在
    • B、5、6、8位可有含氧基团存在
    • C、常见的取代基团有羟基、甲氧基、异戊烯基等
    • D、异戊烯基常连在6、8位
    • E、异戊烯基常连在3、7位

    正确答案:A,B,C,D

  • 第8题:

    以下关于药物化学名的说法正确的是()

    • A、药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的,以一个母体为基本结构,然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法
    • B、是以官能团进行命名的,再命名取代基
    • C、以化学结构主链进行命名,取代基标明侧链
    • D、先命名大基团,再命名小基团
    • E、先命名极性基团,再命名非极性基团

    正确答案:A

  • 第9题:

    下列取代基中,既是邻对位定位基又钝化苯环的是()。

    • A、–N+H3
    • B、–NHCOCH3
    • C、–COCH3
    • D、–CH3
    • E、–Cl

    正确答案:E

  • 第10题:

    关于环己烷椅型构象中的a键和e键,以下叙述错误的是()。

    • A、a键也称竖键或直立键
    • B、取代环己烷中,大基团处于e键的构象为优势构象
    • C、代基不同,大基团在e键的构象最不稳定
    • D、取代基相同,e键最多的构象最稳定

    正确答案:C

  • 第11题:

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()。

    • A、8位哌嗪基
    • B、1位乙基取代
    • C、6位氟
    • D、3位羧基,4位酮基

    正确答案:D

  • 第12题:

    单选题
    以下关于药物化学名的说法正确的是()
    A

    药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的,以一个母体为基本结构,然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法

    B

    是以官能团进行命名的,再命名取代基

    C

    以化学结构主链进行命名,取代基标明侧链

    D

    先命名大基团,再命名小基团

    E

    先命名极性基团,再命名非极性基团


    正确答案: B
    解析: 药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的,以一个母体为基本结构,然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法。其命名规则可参考国际纯化学和应用化学会公布的有机化合物命名原则,中国化学会公布的"有机化学物质系统命名原则(1980)",美国化学文献进行命名。

  • 第13题:

    巴比妥类药物与碱共沸,水解释放出氨气,是由于

    A、分子结构中含有硫元素

    B、分子结构中含有丙烯基

    C、分子结构中含苯取代基

    D、分子结构中含有羰基

    E、分子结构中含有酰亚胺基团


    参考答案:E

  • 第14题:

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是

    A.5位氨基
    B.1位氮原子无取代
    C.3位羧基和4位羰基
    D.7位无取代基
    E.8位氟原子取代

    答案:C
    解析:
    喹诺酮类抗菌药的构效关系
    (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因,变化较小。其中3位-COOH和4位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合,为抗菌活性不可缺少的部分。
    (2)B环可作较大改变,可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)和嘧啶环(X=N,Y=N)等。
    (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
    (4)5位可以引入氨基,虽对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布选择性。
    (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加对DNA促旋酶的亲和性,改善对细胞的通透性。
    (6)7位引入五元或六元杂环,抗菌的活性均增加,以哌嗪基为最好,但也增加了对中枢的作用。
    (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,可使活性增加。

  • 第15题:

    在青霉素结构的侧链中引入可使药物具有耐酶性的基团是()。

    • A、芳氧基
    • B、氨基羟丁酰基
    • C、氨基
    • D、苯甲异唑基团
    • E、氨基噻唑基

    正确答案:D

  • 第16题:

    羟基是邻对位定位基,它能使苯环活化,所以苯酚的取代反应比苯容易进行。


    正确答案:正确

  • 第17题:

    下列取代基中,属于斥电子基团的是()。

    • A、―Cl
    • B、―OH
    • C、―CH2CH3
    • D、―COOH

    正确答案:C

  • 第18题:

    邻对位定位基


    正确答案:苯环上原有的取代基使新引入的取代基主要进入其邻位和对位,该原有的取代基为邻对位定位基。

  • 第19题:

    以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢,作用时间长短的因素()

    • A、pKa
    • B、结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
    • C、亲脂性
    • D、5位两个取代基碳原子数在4~8之间
    • E、5位仅一个取代基

    正确答案:E

  • 第20题:

    下列取代基中,属于吸电子基团的是()。

    • A、―CH3
    • B、―NO2
    • C、―C(CH33
    • D、―H

    正确答案:B

  • 第21题:

    苯的亲电取代反应中,第一类基团为邻对位定位基团,除卤素外,为()基团。

    • A、致活
    • B、致钝
    • C、无影响

    正确答案:A

  • 第22题:

    间位定位基使苯环(),而大多数邻对位定位基则使苯环()。


    正确答案:钝化;活化

  • 第23题:

    卤原子是邻对位定位基,对苯环有活化作用。


    正确答案:错误

  • 第24题:

    单选题
    以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢,作用时间长短的因素()
    A

    pKa

    B

    结构中5位有烯烃等不饱和基团取代

    C

    亲脂性

    D

    5位两个取代基碳原子数在4~8之间

    E

    5位仅一个取代基


    正确答案: B
    解析: 影响巴比妥类药物的作用程度,起效快慢,作用时间长短的因素有酸性解离常数(pKa),结构中5位有烯烃等不饱和基团取代,亲脂性,5位两个取代基碳原子数在4~8之间。所以答案为E。