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受靶点结构启发的结构生物学概念推动了______的发现，这是普利类降压药的First of Class药物，也是基于______药物设计的雏形。.A．依那普利，配体药效团B．卡托普利，结构C．依那普利，结构D．卡托普利, 配体药效团
题目
受靶点结构启发的结构生物学概念推动了______的发现，这是普利类降压药的First of Class药物，也是基于______药物设计的雏形。.
A．依那普利，配体药效团
B．卡托普利，结构
C．依那普利，结构
D．卡托普利, 配体药效团
相似考题
参考答案和解析
冷冻电镜（ Cryo-EM ）技术;核磁共振技术;X 射线单晶衍射技术
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第1题：
结构中含有巯基，引起味觉障碍、皮疹的药物是A.福辛普利
B.卡托普利
C.赖诺普利
D.雷米普利
E.氯沙坦答案：B解析：血管紧张素转化酶抑制剂根据结构分为三类：含有巯基的卡托普利、含有磷酰基的福辛普利、其余为含有二羧基的药物。 -
第2题：
利巴韦林
A .具有喹啉羧酸结构的药物 B .具有咪唑结构的药物
C .具有双三氮唑结构的药物 D .具有单三氮唑结构的药物
E .具有鸟嘌呤结构的药物答案：D解析：本题考查抗菌药、抗真菌药、抗病毒药的结构特点。
环丙沙星是具有喹啉羧酸结构的喹诺酮类抗菌药，诺氟沙星分子中的1位乙基被环丙基取代(阿昔洛韦，又名无环鸟苷)成为开环的鸟苷类似物，是治疗疱疹病毒感染的首选药。利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药，氟康唑为双三氮唑类抗真菌药物。 -
第3题：
简述基于配体结构的药物设计的类型。
正确答案: 3D—QSAR：将药物的理化参数和三维结构参数与药效拟合出定量关系，再以此关系设计新化合物；
药效基团模型法：对一系列活性化合物作3D—QSAR分析研究，并结合构象分析，总结出一些对活性至关重要的原子和基团以及空间关系，反推出与之结合的受体的立体形状，结构和性质，推测得到靶物质信息，来设计新的配基分子。
基于药效基团模型的三维结构搜寻：以药效基团模型为搜寻标准，来搜寻小分子三维结构数据库，得到新配基分子。 -
第4题：
基于IDEF0图的设计也是结构化设计技术之一，它以系统的（）和信息结构为基础设计软件结构。
正确答案:功能模型 -
第5题：
通常情况下，前药设计不用于（）。
- A、增加药物的脂溶性以改善吸收和分布
- B、将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
- C、消除不适宜的制剂性质
- D、改变药物的作用靶点
正确答案:D -
第6题：
什么是基于结构的药物设计？什么是基于机理的药物设计？二者各有什么优缺点？它们都被称作什么？
正确答案: 基于结构的药物设计（Structure-based drug design） 又被称为直接药物设计法，它最基本的要求是清楚的知道作用受体的三维空间构型。根据受体受点的形状和性质要求，直接借助计算机自动构造出形状和性质互补的新的配基分子的三维结构。基础是受体受点与配基之间的互补性。
直接药物设计法存在的问题有：
①人体结构复杂，大部分受体结构不知道；
②测试水平和晶体获得受到一定的限度，现在能够获得的三维结构有限；
③受体是嵌在细胞膜上的蛋白结构，当从半流态的细胞膜上分离出来以后，脱离原来的环境，其空间结构排列发生很大的变化，很难得到真实的三维空间结构。被成为直接药物设计。
基于配体的药物设计，又被称为间接药物设计法，是指在受体结构未知的情况下，利用计算机技术对有活性的各种类型生物活性分子进行计算分析，得到三维构效关系模型，通过计算机显示其构象推测受体的空间构型，并以此虚拟受体进行药物设计，这种方法犹如量衣裁新衣订做服装。 -
第7题：
ACEI类（即普利类药物）或ARB类（即沙坦类）药物具有改善心血管重塑、保护靶器官；改善代谢、减少尿微量白蛋白的作用，有利于延缓糖尿病肾病的发生，应作为高血压合并糖尿病的首选药物。长效CCB类药物（即地平类药物）对代谢无不良影响，也是适用于糖尿病患者。
正确答案:正确 -
第8题：
单选题通常情况下，前药设计不用于（）。A增加药物的脂溶性以改善吸收和分布
B将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C消除不适宜的制剂性质
D改变药物的作用靶点
正确答案： A解析： 暂无解析 -
第9题：
多选题关于活性位点分析的说法正确的是（）A活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B一般应用简单的分子或碎片做探针
CGOLD是常用的活性位点分析方法
D属于基于配体结构的药物设计方法
正确答案： C,B解析： 暂无解析 -
第10题：
填空题合理药物设计是依据生命科学研究中揭示以离子通道为药物作用靶点、（）、以酶为药物作用靶点、以受体为药物作用靶点，以发现选择性作用靶点的新药。正确答案： 以核酸为药物作用靶点解析： 暂无解析 -
第11题：
判断题ACEI类（即普利类药物）或ARB类（即沙坦类）药物具有改善心血管重塑、保护靶器官；改善代谢、减少尿微量白蛋白的作用，有利于延缓糖尿病肾病的发生，应作为高血压合并糖尿病的首选药物。长效CCB类药物（即地平类药物）对代谢无不良影响，也是适用于糖尿病患者。A对
B错
正确答案： 错解析： 暂无解析 -
第12题：
问答题简述基于靶点结构的药物设计的类型。正确答案： ①全新药物设计，包括：模板定位法，原子生长法，分子碎片法，其他方法如动力学算法、基于三维结构的全新药物设计等。
②基于靶点结构的虚拟筛选。解析： 暂无解析 -
第13题：
下列药物属于B受体阻滞剂类降压药的是
A.贝那普利
B.硝酸甘油
C.地高辛
D.普萘洛尔
E.地尔硫卓答案：D解析：硝酸甘油属于血管扩张剂，地髙辛属于洋地黄类，普萘洛尔是B受体阻滞剂，地尔硫卓是钙通道阻滞剂。@## -
第14题：
关于活性位点分析的说法正确的是（）
- A、活性位点分析是进行全新药物设计的基础
- B、一般应用简单的分子或碎片做探针
- C、GOLD是常用的活性位点分析方法
- D、属于基于配体结构的药物设计方法
正确答案:A,B -
第15题：
简述基于靶点结构的药物设计的类型。
正确答案: ①全新药物设计，包括：模板定位法，原子生长法，分子碎片法，其他方法如动力学算法、基于三维结构的全新药物设计等。
②基于靶点结构的虚拟筛选。 -
第16题：
简述基于靶点药物设计的主要任务。
正确答案: 主要任务：
①发现和确证靶点的研究；
②针对已经确证的靶点进行药物设计。 -
第17题：
举例说明多靶点药物在药物设计中的运用。
正确答案:如将β受体拮抗剂普萘洛尔和利尿药美夫西特的2-氯苯磺酰胺基团结合，得到化合物，既可以作用于β受体又是碳酸酐酶的抑制剂，是兼有利尿、降压双重功能的降压药。 将多巴胺D2受体的内源性配体多巴胺与亲脂性5-HT2配体相连接，设计合成了具有多巴胺D2和5-HT2双重抑制作用的先导物，进而将双羟基用吡咯烷酮结构片段替换，得到活性进一步提高的化合物。进一步在苯环上引入氯原子，并以苯并1，2-异噻唑环替代萘环，得到了齐拉西酮。齐拉西酮的D2/5-HT2结合比达到11，与非经典抗精神病药氯氮平相当，但比氯氮平有更小的直立性低血压的副作用，用于精神分裂症的治疗。 -
第18题：
合理药物设计是依据生命科学研究中揭示以离子通道为药物作用靶点、（）、以酶为药物作用靶点、以受体为药物作用靶点，以发现选择性作用靶点的新药。
正确答案:以核酸为药物作用靶点 -
第19题：
通常前药设计不用于（）。
- A、增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
- B、将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
- C、消除不适宜的制剂性质
- D、改变药物的作用靶点
- E、在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
正确答案:D -
第20题：
填空题基于IDEF0图的设计也是结构化设计技术之一，它以系统的（）和信息结构为基础设计软件结构。正确答案： 功能模型解析： 暂无解析 -
第21题：
问答题什么是基于结构的药物设计？什么是基于机理的药物设计？二者各有什么优缺点？它们都被称作什么？正确答案： 基于结构的药物设计（Structure-based drug design） 又被称为直接药物设计法，它最基本的要求是清楚的知道作用受体的三维空间构型。根据受体受点的形状和性质要求，直接借助计算机自动构造出形状和性质互补的新的配基分子的三维结构。基础是受体受点与配基之间的互补性。
直接药物设计法存在的问题有：
①人体结构复杂，大部分受体结构不知道；
②测试水平和晶体获得受到一定的限度，现在能够获得的三维结构有限；
③受体是嵌在细胞膜上的蛋白结构，当从半流态的细胞膜上分离出来以后，脱离原来的环境，其空间结构排列发生很大的变化，很难得到真实的三维空间结构。被成为直接药物设计。
基于配体的药物设计，又被称为间接药物设计法，是指在受体结构未知的情况下，利用计算机技术对有活性的各种类型生物活性分子进行计算分析，得到三维构效关系模型，通过计算机显示其构象推测受体的空间构型，并以此虚拟受体进行药物设计，这种方法犹如量衣裁新衣订做服装。解析： 暂无解析 -
第22题：
单选题下列降压药物，按照药物妊娠毒性分级，属于B类的药物是（）A利舍平
B卡托普利
C替米沙坦
D硝普钠
E肼屈嗪
正确答案： D解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题简述基于靶点药物设计的主要任务。正确答案： 主要任务：
①发现和确证靶点的研究；
②针对已经确证的靶点进行药物设计。解析： 暂无解析 -
第24题：
问答题简述基于配体结构的药物设计的类型。正确答案： 3D—QSAR：将药物的理化参数和三维结构参数与药效拟合出定量关系，再以此关系设计新化合物；
药效基团模型法：对一系列活性化合物作3D—QSAR分析研究，并结合构象分析，总结出一些对活性至关重要的原子和基团以及空间关系，反推出与之结合的受体的立体形状，结构和性质，推测得到靶物质信息，来设计新的配基分子。
基于药效基团模型的三维结构搜寻：以药效基团模型为搜寻标准，来搜寻小分子三维结构数据库，得到新配基分子。解析： 暂无解析