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β–CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。

题目

β–CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。

相似考题

1.药物分子中引入氨基（ ）。A．易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B．能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C．增加分配系数，降低解离度D．影响电荷分布和脂溶性E．增加水溶性，增加与受体结合力

2.β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键，提高水溶性。( )此题为判断题(对，错)。

3.水溶性显著提高A、疏水性药物B、包合摩尔比C、β-CYD羟丙基衍生物D、热分析法E、疏水性CYD衍生物

4.药物分子中引入下列哪一种基团后水溶性会增加A．烃基B．卤素C．磺酸基D．脂环烃E．烷氧基

参考答案和解析
√
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  • 第1题：

    药物分子中引入卤素（ ）。

    A、易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性

    B、能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力

    C、增加分配系数，降低解离度

    D、影响电荷分布和脂溶性

    E、增加水溶性，增加与受体结合力


    正确答案：D
    解析：药物理化性质和药效的关系

  • 第2题：

    黄酮苷元分子中引入羟基后，水溶性增（），引入羟基越多，其水溶性越（）。而羟基甲基化后，其水溶性（）。


    正确答案:大；强；减弱

  • 第3题：

    可将直接染料的特征描述如下：（）。

    • A、分子平面性好
    • B、分子量大
    • C、水溶性好
    • D、与纤维能形成氢键

    正确答案:A,B,C,D

  • 第4题：

    可采用哪些手段提高β-CD水溶性（）

    • A、乙基化
    • B、羟基的氢原子用羟丙基取代
    • C、甲基化
    • D、葡萄糖基化
    • E、羟乙基化

    正确答案:B,C,D,E

  • 第5题：

    某化合物分子中含有易形成氢键的-OH基团，当其溶液稀释后-OH中质子的化学位移向高场移动，则可以推断此化合物易形成分子间氢键。


    正确答案:正确

  • 第6题：

    药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可使药物的（）。

    • A、脂溶性降低
    • B、脂溶性增高
    • C、脂溶性不变
    • D、水溶性增高
    • E、水溶性不变

    正确答案:B

  • 第7题：

    多选题
    药物分子结构中引入下列哪种基团可以提高水溶性（）
    A

    烃基

    B

    羟基

    C

    羧基

    D

    卤素

    E

    酰胺


    正确答案： A,C
    解析：

  • 第8题：

    单选题
    药物分子中引入羟基，可以（　　）。
    A

    增加药物的水溶性和解离度

    B

    与生物大分子形成氢键，增加受体结合力

    C

    增加药物亲水性，增加受体结合力

    D

    增加药物亲脂性，降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案： E
    解析：
    药物引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。

  • 第9题：

    多选题
    可将直接染料的特征描述如下：（）。
    A

    分子平面性好

    B

    分子量大

    C

    水溶性好

    D

    与纤维能形成氢键


    正确答案： D,B
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是( )
    A

    卤素

    B

    羟基系

    C

    硫醚

    D

    酰胺基

    E

    烷基


    正确答案： C
    解析：

  • 第11题：

    单选题
    药物引入下列哪个基团，可以增加药物的水溶性和解离度？（　　）
    A

    巯基

    B

    酰胺基

    C

    氨基

    D

    酯基

    E

    磺酸基


    正确答案： D
    解析：
    药物的典型官能团对生物活性影响：①巯基：巯基形成，氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收；②酰胺基：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力；③氨基：含氮药物的氮原子上含有未共用电子对，能与多种受体结合，表现出多样的生物活性；④酯基：羧酸成酯后可增大脂溶性，易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强；⑤磺酸基：磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

  • 第12题：

    填空题
    黄酮苷元分子中引入羟基后，水溶性增（），引入羟基越多，其水溶性越（）。而羟基甲基化后，其水溶性（）。

    正确答案： 大,强,减弱
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    药物分子中引入羟基（ ）

    A：增加药物的水溶性，并增加解离度
    B：可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C：增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D：明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E：影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：C
    解析：
    药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化。（1）烃基：引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。（2）卤素：卤素是强吸电子基。影响电荷分布、脂溶性、作用时间。（3）羟基和巯基：羟基增加水溶性，改变活性；巯基形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收。（4）醚和硫醚：醚类具有亲水性，易于通过生物膜。（5）磺酸、羧酸和酯：磺酸，水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低；羧酸，酸性，成盐增加水溶性，有利于增加活性；酯，增大脂溶性，易于吸收，做成前药，降低刺激。（6）酰胺 ：增加与受体以氢键结合的结合力。（7）胺类：显碱性，可与多种受体结合，表现为多样的生物活性。一般伯胺活性较高，仲胺次之，叔胺最低。

  • 第14题：

    黄酮苷元分子中引入甲基后，水溶性（），引入甲基越多，其水溶性越（）。


    正确答案:减小；小

  • 第15题：

    分子间和分子内氢键都使基团的振动频率向低频方向移动，但（）氢键随浓度减小而消失，（）氢键不受溶液浓度影响。


    正确答案:分子间；分子内

  • 第16题：

    乳糖、水溶性盐类、水溶性维生素等呈分子或离子态分散于乳中，形成真溶液。其微粒大小≤（）。


    正确答案:1nm

  • 第17题：

    药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等，可使药物的（）。

    • A、水溶性降低
    • B、脂溶性增高
    • C、脂溶性不变
    • D、水溶性增高
    • E、水溶性不变

    正确答案:D

  • 第18题：

    填空题
    黄酮苷元分子中引入甲基后，水溶性（），引入甲基越多，其水溶性越（）。

    正确答案： 减小,小
    解析： 暂无解析

  • 第19题：

    多选题
    可采用哪些手段提高β-CD水溶性（）
    A

    乙基化

    B

    羟基的氢原子用羟丙基取代

    C

    甲基化

    D

    葡萄糖基化

    E

    羟乙基化


    正确答案： B,C,D,E
    解析： 暂无解析

  • 第20题：

    填空题
    纤维素醚的水溶性取决于三个因素。一是与（）过程所引入的基团特性有关。二是与取代度和醚化基团在大分子中的分布有关。三是纤维素醚的水溶性与聚合度有关，聚合度越高，越不易溶解。

    正确答案： 醚化
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    单选题
    药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等，可使药物的（）。
    A

    水溶性降低

    B

    脂溶性增高

    C

    脂溶性不变

    D

    水溶性增高

    E

    水溶性不变


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    填空题
    乳糖、水溶性盐类、水溶性维生素等呈分子或离子态分散于乳中，形成真溶液。其微粒大小≤（）。

    正确答案： 1nm
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    填空题
    分子间和分子内氢键都使基团的振动频率向低频方向移动，但（）氢键随浓度减小而消失，（）氢键不受溶液浓度影响。

    正确答案： 分子间,分子内
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可使药物的（）。
    A

    脂溶性降低

    B

    脂溶性增高

    C

    脂溶性不变

    D

    水溶性增高

    E

    水溶性不变


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

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