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下列叙述与拟肾上腺素药物构效关系相符的是A:基本结构是β-苯乙胺B:在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,极性较大,外届用较中枢强C:在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基周作用减弱,作用时间缩短D:β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积大,对β受体作用的选择性越高E:β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时,R-型的左旋体生物活性较强

题目
下列叙述与拟肾上腺素药物构效关系相符的是

A:基本结构是β-苯乙胺
B:在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,极性较大,外届用较中枢强
C:在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基周作用减弱,作用时间缩短
D:β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积大,对β受体作用的选择性越高
E:β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时,R-型的左旋体生物活性较强

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  • 第1题:

    药物的()指特异性药物的化学结构与药物效应有密切关系。

    A.时效关系

    B.协同作用

    C.量效关系

    D.构效关系


    参考答案:D

  • 第2题:

    药物化学结构与理化性质问关系的研究是

    A.构性关系研究

    B.构毒关系研究

    C.构效关系研究

    D.构代关系研究

    E.构动关系研究


    正确答案:A
    本题考查药物化学的研究内容中化学结构与理化性质问关系。即研究药物的化学结构与理化性质之间的关系,简称构性关系。故选A答案。

  • 第3题:

    药物化学和生物活性间关系研究()

    • A、构性关系研究
    • B、构代关系研究
    • C、构效关系研究
    • D、构动关系研究

    正确答案:C

  • 第4题:

    -定范围内,药物的效应随着剂量或浓度的增加而增强,它可定量地分析和阐明药物剂量与效应之间的规律,称为()

    • A、时效关系
    • B、协同作用
    • C、量效关系
    • D、构效关系

    正确答案:C

  • 第5题:

    简述镇痛药物的构效关系。


    正确答案: 吗啡衍生物:
    吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化,导致镇痛活性降低,同时成瘾性也降低。
    吗啡6位醇羟基被烃化、酰化,镇痛活性和成瘾性均增加。
    将吗啡7,8位双键氢化,6位羟基化成酮,得双氢吗啡酮,镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基,得羟吗啡酮,镇痛作用10倍于吗啡,但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮,其镇痛作用于成瘾性分化较为显著,镇痛作用比吗啡强3倍,而且成瘾性小。
    吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后,则镇痛作用减弱,有较强的拮抗吗啡作用,且无成瘾性。
    吗啡喃类:将吗啡结构中的4,5位氧桥出去,即得到吗啡喃类合成镇痛药。
    苯吗喃类:将吗啡喃类进一步出去C环,仅保留A、B、D环,则得到苯吗喃类衍生物。
    哌啶类:可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
    氨基同类:只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子,将其余的四个环均断开,为开链类镇痛药。

  • 第6题:

    简述喹诺酮类药物的构效关系。


    正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究,可将其构效关系总结如下:环可作较大改变,可以是苯环,吡啶环,嘧啶环等。是药效必不可少的部分,被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大,可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基,以乙基或与乙基体积相近的取代基为好;若为脂环烃基,以环丙基最好;若为芳烃基,可以是苯基或其他芳香基。6,7,8位的取代基变化范围较大。6,8位分别或同时引入氟原子,抗菌活性增大,7菌活性明显增强,以哌嗪基为最好。

  • 第7题:

    举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。


    正确答案: 侧链氨基上被非极性烷基取代时,基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内,取代基愈大,对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代,N-双烷基取代可使活性下降,毒性增大。例如,无取代的去甲肾上腺素主要为α受体激动剂,肾上腺素的N-甲基取代,为α和β受体激动剂,当N-取代为异丙基,如异丙肾上腺素,主要为β受体激动剂。

  • 第8题:

    简述巴比妥类药物的构效关系。


    正确答案: 巴比妥类药物属于非特异性药物,作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
    ①酸性解离常数影响药效。5,5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比,酸性减弱,在生理条件下具有相当比例的分子态,可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
    ②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基,其碳原子总数必须在6-10之间,使油水分配系数保持一定比值,才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基,降低了解离度而增加了脂溶性,因而起效快,作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代,解离度和脂溶性增加,故起效快,持续时间很短。
    ③C5上的取代基氧化,是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环,往往在其对位氧化成酚羟基,由于其不易被代谢而易被从吸收,因而作用时间长。

  • 第9题:

    问答题
    简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。

    正确答案: (1)具有苯乙胺的母体结构。
    (2)苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用,3,4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。
    (3)侧链的β羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。与β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关,R构型具有较大的活性。
    (4)侧链氨基上被非极性烷基取代时,基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内,取代基愈大,对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代。
    (5)在侧链的α碳原子上引入甲基,阻碍单胺氧化酶对其代谢,可延长作用时间。
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    问答题
    举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。

    正确答案: 侧链氨基上被非极性烷基取代时,基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内,取代基愈大,对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代,N-双烷基取代可使活性下降,毒性增大。例如,无取代的去甲肾上腺素主要为α受体激动剂,肾上腺素的N-甲基取代,为α和β受体激动剂,当N-取代为异丙基,如异丙肾上腺素,主要为β受体激动剂。
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    问答题
    简述拟肾上腺素药物的构效关系?

    正确答案: 主要有以下几点:苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用,而3,4-二羟基化合物比4-羟基化合物的活性大。
    多数拟肾上腺素药在氨基的位具有羟基(多巴胺、多巴酚丁胺例外),此羟基的存在对活性有显著影响,一般R构型光学异构体具有较大活性。
    侧链氨基被非极性烷基取代时,基团的大小与受体的选择性有密切关系,在一定范围内,取代基愈大,对受体的选择性愈侧链氨基的碳原子上引入甲基,则由于甲基的位阻效应,阻碍单胺氧化酶(MAO)对氨基的氧化代谢脱氨从而使药物的作用时间延长。
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    药物化学和生物活性间关系研究()
    A

    构性关系研究

    B

    构代关系研究

    C

    构效关系研究

    D

    构动关系研究


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    药物化学结构与生物活性间关系的研究是 ( )

    A.构性关系研究

    B.构毒关系研究

    C.构效关系研究

    D.构代关系研究

    E.构动关系研究


    正确答案:C
    本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

  • 第14题:

    药物化学结构与生物活性间关系的研究是

    A:构性关系研究
    B:构毒关系研究
    C:构效关系研究
    D:构代关系研究
    E:构动关系研究

    答案:C
    解析:
    本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

  • 第15题:

    药物的()指特异性药物的化学结构与药物效应有密切关系。

    • A、时效关系
    • B、协同作用
    • C、量效关系
    • D、构效关系

    正确答案:D

  • 第16题:

    药物构效关系


    正确答案: 指药物的化学结构与药理效应或活性的密切关系

  • 第17题:

    肾上腺素受体激动药的构效关系。(儿茶酚胺类:肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,多巴胺)


    正确答案:1、苯环上化学基团的不同:
    (1)若3,4位都有羟基,则外周产生α,β激动作用,作用时间短,中枢作用弱。 (2)去掉一个羟基,外周作用减弱,作用时间延长。
    (3)去掉两个羟基,外周作用减弱,中枢作用加强,如麻黄碱。
    2、烷胺侧链α碳原子上氢被取代:若被甲基取代,作用时间延长。
    3、氨基上的氢被取代:取代基从甲基到叔丁基,对α受体作用逐步减弱,对β受体作用逐步增强。
    4、光学异构体:碳链上的α碳和β碳被其他基团取代,α左旋,外周作用增强。α右旋中枢兴奋作用增强。

  • 第18题:

    简述拟肾上腺素药物的构效关系?


    正确答案: 主要有以下几点:苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用,而3,4-二羟基化合物比4-羟基化合物的活性大。
    多数拟肾上腺素药在氨基的位具有羟基(多巴胺、多巴酚丁胺例外),此羟基的存在对活性有显著影响,一般R构型光学异构体具有较大活性。
    侧链氨基被非极性烷基取代时,基团的大小与受体的选择性有密切关系,在一定范围内,取代基愈大,对受体的选择性愈侧链氨基的碳原子上引入甲基,则由于甲基的位阻效应,阻碍单胺氧化酶(MAO)对氨基的氧化代谢脱氨从而使药物的作用时间延长。

  • 第19题:

    简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。


    正确答案: (1)具有苯乙胺的母体结构。
    (2)苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用,3,4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。
    (3)侧链的β羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。与β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关,R构型具有较大的活性。
    (4)侧链氨基上被非极性烷基取代时,基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内,取代基愈大,对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代。
    (5)在侧链的α碳原子上引入甲基,阻碍单胺氧化酶对其代谢,可延长作用时间。

  • 第20题:

    单选题
    药物的()指特异性药物的化学结构与药物效应有密切关系。
    A

    时效关系

    B

    协同作用

    C

    量效关系

    D

    构效关系


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    问答题
    肾上腺素受体激动药的构效关系。(儿茶酚胺类:肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,多巴胺)

    正确答案: 1、苯环上化学基团的不同:
    (1)若3,4位都有羟基,则外周产生α,β激动作用,作用时间短,中枢作用弱。 (2)去掉一个羟基,外周作用减弱,作用时间延长。
    (3)去掉两个羟基,外周作用减弱,中枢作用加强,如麻黄碱。
    2、烷胺侧链α碳原子上氢被取代:若被甲基取代,作用时间延长。
    3、氨基上的氢被取代:取代基从甲基到叔丁基,对α受体作用逐步减弱,对β受体作用逐步增强。
    4、光学异构体:碳链上的α碳和β碳被其他基团取代,α左旋,外周作用增强。α右旋中枢兴奋作用增强。
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    问答题
    简述巴比妥类药物的构效关系。

    正确答案: 巴比妥类药物属于非特异性药物,作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
    ①酸性解离常数影响药效。5,5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比,酸性减弱,在生理条件下具有相当比例的分子态,可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
    ②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基,其碳原子总数必须在6-10之间,使油水分配系数保持一定比值,才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基,降低了解离度而增加了脂溶性,因而起效快,作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代,解离度和脂溶性增加,故起效快,持续时间很短。
    ③C5上的取代基氧化,是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环,往往在其对位氧化成酚羟基,由于其不易被代谢而易被从吸收,因而作用时间长。
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    问答题
    简述镇痛药物的构效关系。

    正确答案: 吗啡衍生物:
    吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化,导致镇痛活性降低,同时成瘾性也降低。
    吗啡6位醇羟基被烃化、酰化,镇痛活性和成瘾性均增加。
    将吗啡7,8位双键氢化,6位羟基化成酮,得双氢吗啡酮,镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基,得羟吗啡酮,镇痛作用10倍于吗啡,但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮,其镇痛作用于成瘾性分化较为显著,镇痛作用比吗啡强3倍,而且成瘾性小。
    吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后,则镇痛作用减弱,有较强的拮抗吗啡作用,且无成瘾性。
    吗啡喃类:将吗啡结构中的4,5位氧桥出去,即得到吗啡喃类合成镇痛药。
    苯吗喃类:将吗啡喃类进一步出去C环,仅保留A、B、D环,则得到苯吗喃类衍生物。
    哌啶类:可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
    氨基同类:只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子,将其余的四个环均断开,为开链类镇痛药。
    解析: 暂无解析