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  • 第1题:

    布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )

    A.布洛芬R型异构体的毒性较小

    B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

    C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定

    D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

    E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大


    正确答案:B

  • 第2题:

    下列与布洛芬性质符合的是

    A、在体内两种异构体生物活性不等价

    B、药用S(+)-异构体

    C、可溶于氢氧化钠水溶液中

    D、属于芳氧基丙酸结构类型

    E、不含有手性碳原子


    参考答案:C

  • 第3题:

    在体内R(-)异构体可转化为S(+)异构体的药物是

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案:A
    解析:本题考查药物的立体结构与代谢过程。
      根据所给答案的结构,首先找出具有手性中心的药物,只有A.异丁苯丙酸、D.羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体内可将R(-)异构体转化为S(+)异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B.为美洛昔康,C.为双氯芬酸,E.为芬布芬的结构。故选A答案。

  • 第4题:

    药用反式异构体的药物是

    A:雷尼替丁
    B:西咪替丁
    C:奥美拉唑
    D:尼扎替丁
    E:法莫替丁

    答案:A
    解析:

  • 第5题:

    以下药物中,以S(+)-异构体供药用的是

    A:萘普生
    B:布洛芬
    C:萘丁美酮
    D:安乃近
    E:吡罗昔康

    答案:A
    解析:

  • 第6题:

    盐酸地尔硫卓有4个旋光异构体,临床使用的是

    A:(+)2R,3S异构体
    B:(-)2S,3S异构体
    C:(+)2S,3S异构体
    D:(-)2R,3S异构体
    E:(-)2S,3R异构体

    答案:C
    解析:

  • 第7题:

    关于马来酸氯苯那敏描述不正确的是

    A.有嗜睡、口渴、多尿等不良作用
    B.药用外消旋体
    C.有叔胺结构
    D.药用S-异构体
    E.抗过敏作用强而持久

    答案:D
    解析:

  • 第8题:

    芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
    二者结构如下:
    有关布洛芬下列说法正确的有

    A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体
    B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体
    C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体
    D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体
    E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大

    答案:A,D,E
    解析:
    本题考查的是芳基丙酸类药物布洛芬、萘普生的特点。布洛芬有一个手性中心,(S)-异构体活性大,是与受体或酶结合的优势构象,但临床上用的是外消旋体,因为布洛芬在体内无效的(R)-异构体自动转化为活性的(S)-异构体,发挥作用。布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R比例就越大。

  • 第9题:

    药用S(-)异构体的药物是( )。

    A:泮托拉唑
    B:埃索美拉唑
    C:雷贝拉唑
    D:奥美拉唑
    E:兰素拉唑

    答案:B
    解析:
    埃索美拉唑是奥美拉唑的S异构体,故答案为B。

  • 第10题:

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    虽然(S)—异构体的活性比(R)—异构体强,但在体内会发生手性转化,以外消旋体上市的药物是( )。

    答案:E
    解析:

  • 第11题:

    在体内R(-)异构体可转化为S(+)异构体的药物是()

    A

    B

    C

    D

    E


    A
    本题考查药物的立体结构与代谢过程。根据所给选项的结构,首先找出具有手性中心的药物,只有A异丁苯丙酸、D羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体内可将R(-)异构体转化为S(+)异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B为美洛昔康,C为双氯芬酸,E为芬布芬的结构。故本题答案应选A。

  • 第12题:

    单选题
    药用s(-)异构体的药物是()
    A

    泮托拉唑

    B

    埃索美拉唑

    C

    雷贝拉唑

    D

    奥美拉唑

    E

    兰索拉唑


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    药用(-)异构体的药物是

    A.氢化可的松

    B.醋酸氟氢松

    C.左炔诺孕酮

    D.醋酸甲羟孕酮

    E.炔雌醇


    参考答案:C

  • 第14题:

    氯霉素药用的异构体是

    A、1R,2R(-)

    B、1S,2S(+)

    C、1R,25(-)

    D、15,2R(+)

    E、外消旋体


    参考答案:A

  • 第15题:

    下列与布洛芬性质符合的是A.在体内两种异构体生物活性不等价B.药用S(+)一异构体SXB

    下列与布洛芬性质符合的是

    A.在体内两种异构体生物活性不等价

    B.药用S(+)一异构体

    C.可溶于氢氧化钠水溶液中

    D.属于芳氧基丙酸结构类型

    E.不含有手性碳原子


    正确答案:C

  • 第16题:

    对布洛芬描述正确的有

    A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同
    B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体
    C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体
    D:在体内R-异构体可转变成S-异构体
    E:在体内S-异构体可转变成R-异构体

    答案:C,D
    解析:

  • 第17题:

    在体内R(-)异构体可转化为S(+)异构体的药物是

    A:
    B:
    C:
    D:
    E:

    答案:A
    解析:
    本题考查药物的立体结构与代谢过程。根据所给答案的结构,首先找出具有手性中心的药物,只有A异丁苯丙酸、D羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体内可将R(-)异构体转化为S(+)异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B为美洛昔康,C为双氯芬酸,E为芬布芬的结构。故选A答案。

  • 第18题:

    具有雌激素作用的药物己烯雌酚的活性异构体是

    A.E-异构体
    B.Z-异构体
    C.R-异构体
    D.S-异构体
    E.L-异构体

    答案:A
    解析:

  • 第19题:

    抗组胺药异丙嗪的对映异构体之间药理活性关系是

    A.R和S异构体活性强度相同
    B.R和S异构体活性相反
    C.R和S异构体活性不同
    D.R异构体活性大于S异构体
    E.S异构体活性大于R异构体

    答案:A
    解析:

  • 第20题:

    下列药物中属于芳基丙酸类,以(S)-异构体上市的是



    答案:C
    解析:
    抗炎药物中萘普生、布洛芬属于芳基丙酸类药物。萘普生通常上市的是(S)-异构体,布洛芬通常以外消旋体上市。

  • 第21题:

    在体内R(-)异构体可转化为 S(+)异构体的药物是


    答案:A
    解析:
    [解析]本题考查药物的立体结构与代谢过程。
    根据所给答案的结构,首先找出具有手性中心的药物,只有A.异丁苯丙酸、D.羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体内可将R(-)异构体转化为S(+)异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B.为美洛昔康,C.为双氯芬酸,E.为芬布芬的结构。故选A答案。

  • 第22题:

    在体内R-(-)-异构体可转化为S-(+)-异构体的药物是


    答案:A
    解析:
    布洛芬S-异构体的活性比R-异构体强28倍,通常以光学S-异构体上市。但布洛芬的R-(-)-异构体在体内可转化为S-(+)-异构体,故使用时不必拆分,目前临床上使用消旋体。

  • 第23题:

    单选题
    下列与布洛芬性质符合的是(  )。
    A

    在体内两种异构体生物活性不等价

    B

    药用S(+)-异构体

    C

    可溶于氢氧化钠水溶液中

    D

    属于芳氧基丙酸结构类型

    E

    不含有手性碳原子


    正确答案: E
    解析:
    ABE三项,布洛芬分子结构中含有手性碳原子,有两种光学异构体,分别为R(-)-异构体(无活性)和S(+)-异构体(有活性),其中R(-)-异构体在体内可以转化为S(+)-异构体,所以在体内这两种异构体生物活性是等价的。目前布洛芬药用的仍然是消旋体。C项,布洛芬不溶于水,易溶于乙醇、乙醚、三氯甲烷及丙酮,易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。D项,布洛芬属于芳基丙酸类药物。