酸类药物成酯后，其理化性质的变化是A.脂溶性增大，易离子化 B.脂溶性增大，不易通过生物膜 C.脂溶性增大，刺激性增加 D.脂溶性增大，易吸收 E.脂溶性增大，与碱性药物作用强

第1题：

第2题：

第3题：

简述嘧菌酯的理化性质。

正确答案:纯品为非挥发性白色固体，比重为0.5，大约在230℃左右熔化，并伴随分解。25℃时在水中的溶解度为1.2%，不溶于一般有机溶剂，其异丙胺盐完全溶解于水。不可燃、不爆炸，常温贮存稳定。对中炭钢、镀锌铁皮（马口铁）有腐蚀作用。

第4题：

药物炮制后发生的变化包括（）

• A、性味
• B、升降浮沉
• C、归经
• D、作用趋向
• E、理化性质

正确答案:A,B,C,D,E

第5题：

生物药剂学研究中的剂型因素是指（）

• A、药物的类型（如酯或盐、复盐等）
• B、药物的理化性质（如粒径、晶型等）
• C、处方中所加的各种辅料的性质与用量
• D、药物剂型的种类及用法
• E、药物剂型的工艺过程、操作条件等

正确答案:A,B,C,D,E

第6题：

阐述芳酸类药物的主要理化性质。

正确答案:（1）物理性质：
①具有一定的熔点；
②溶解性：游离芳酸类药物几乎不溶于水，易溶于有机溶剂；芳酸碱金属盐及其他盐易溶于水，难溶于有机溶剂。
（2）化学性质：
①芳酸具游离羟基，呈酸性，其pKa为3～6，属中等强度的酸或弱酸；－X、－NO₂、OH等吸电子取代基存在使酸性增强，―CH₃、―NH₂等斥电子取代基存在使酸性减弱。邻位被取代基取代后酸性增强的程度大于间位、对位取代，尤其是邻位被酚羟基取代，由于形成分子内氢健，酸性大为增强。
②芳酸碱金属盐易溶于水，水解，溶液呈碱性，但碱性太弱，所以其含量测定方法为双向滴定法或非水碱量法。
③芳酸脂可水解，利用其水解得到酸和碱的性质可进行鉴别；利用芳酸脂水解定量消耗氢氧化钠的性质，芳酸脂类药物可用水解后剩余滴定法测定含量。芳酸脂类药物还应检查因水解而引入的特殊杂质。
④芳酸类药物分子结构中有共轭体系，在紫外光区一定波长处有特征吸收，可用作鉴别和含量测定的依据；本类药物有特征官能团，在红外光区有吸收，可用红外光谱法鉴别本类药物。
⑤取代芳酸类药物可利用其取代基的性质进行鉴别和含量测定。如具有酚羟基的药物可用FeCl₃反应鉴别；具有芳伯氨基的药物可用重氮化-偶合反应鉴别、亚硝酸钠滴定法测定含量。

第7题：

将药物进行成酯修饰会使药物发生下列哪种变化？（）

• A、可能减少刺激性
• B、细胞外发挥作用
• C、消除其脂溶性
• D、增加其水溶性

正确答案:A

第8题：

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

第15题：

酸类原药修饰成前药时可制成（）

• A、醚
• B、酯
• C、偶氮
• D、亚胺
• E、磷酸酯

正确答案:B

第16题：

酸类药物成酯后，其理化性质变化是（）

• A、脂溶性增大，易离子化
• B、脂溶性增大，不易通过生物膜
• C、脂溶性增大，刺激性增加
• D、脂溶性增大，易吸收
• E、脂溶性增大，与碱性药物作用强

正确答案:D

第17题：

简述芳酸类药物的结构特点和理化性质。

正确答案: （1）物理性质：①具有一定的熔点。②溶解性：游离芳酸类药物几乎不溶于水，易溶于有机溶剂；芳酸碱金属盐及其他盐易溶于水，难溶于有机溶剂。
（2）化学性质：①芳酸具游离羧基，呈酸性，其pK_a为3～6，属中等强度的酸或弱酸；-X、-NO₂、-OH等吸电子取代基存在使酸性增强，-CH₃、-NH₂等斥电子取代基存在使酸性减弱，邻位被取代基取代后酸性增强的程度大于间位、对位取代，尤其是邻位被酚羟基取代，由于形成分子内氢键，酸性大为增强，如水杨酸：pK_a=2.95。②芳酸碱金属盐易溶于水，水解，溶液呈碱性，但碱性太弱，所以其含量测定方法为双相滴定法或非水碱量法。③芳酸酯可水解，利用其水解得到酸和醇的性质可进行鉴别；利用芳酸酯水解定量消耗氢氧化钠的性质，芳酸酯类药物可用水解后剩余滴定法测定含量；芳酸酯类药物还应检查因水解而引入的特殊杂质。④芳酸类药物分子结构中有π-π共轭体系，有紫外特征吸收，可用作鉴别和含量测定的依据；本类药物有特征官能团，在红外特征吸收，可用红外光谱法鉴别本类药物。⑤取代芳酸类药物可利用其取代基的性质进行鉴别和含量测定。如具有酚羟基的药物可用FeCl₃反应鉴别；同时具有芳伯氨基的芳酸类药物可用重氮化-偶合反应鉴别、亚硝酸钠滴定法测定含量。

第18题：

药物的理化性质对药效产生重要影响，影响最重要的三种理化性质是（）、（）、（）。

正确答案:溶解度；分配系数；解离度

第19题：

第20题：

第21题：

第22题：

第23题：

第24题：