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  • 第1题:

    地西泮在肝脏经1位去甲基,3-位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物( )。

    A:唑吡坦
    B:阿普唑仑
    C:奥沙西泮
    D:劳拉西泮
    E:佐匹克隆

    答案:C
    解析:
    (1)地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性,易与葡萄糖醛酸结合排出体外。3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全,如奥沙西泮。(2)奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子得到劳拉西泮。(3)佐匹克隆:吡咯酮类药物,含有一个手性中心。右旋体为艾司佐匹克隆,具有很好的短效催眠作用,而左旋体无活性,且易引起毒副作用。

  • 第2题:

    地西泮在肝脏经1位去甲基,3-位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物()

    A唑吡坦

    B阿普唑仑

    C奥沙西泮

    D劳拉西泮

    E佐匹克隆


    C
    重点考查本组药物的化学结构特征。结构中含三氮唑环的为阿普唑仑。故本组题答案应选CADE。

  • 第3题:

    地西泮在肝脏经1位去甲基,3位羟基化代谢,生成的活性代谢产物已开发成药物为

    A.氟西泮

    B.硝西泮

    C.劳拉西泮

    D.奥沙西泮


    C

  • 第4题:

    以下关于药物排泄的表述错误的是

    A.排泄是吸收进入体内的药物及代谢产物从体内排出体外的过程
    B.排泄途径和速度随药物种类不同而不同
    C.肾是药物排泄主要器官
    D.原形药大部分通过肾脏由尿排出,而代谢产物则由胆汁排出
    E.药物或代谢产物还可通过汗腺、唾液腺及呼吸系统等排出体外

    答案:D
    解析:
    其他途径排泄有消化道排泄、肺排泄、乳汁排泄、汗排泄和唾液排泄。所以E项正确。原形药物和代谢产物都有可能经肾脏排除,所以答案为D。

  • 第5题:

    奥沙西泮是地西泮的活性代谢物,已开发成药物。


    正确