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参考答案和解析
参考答案:B
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  • 第1题:

    将睾酮l7位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮( )。


    正确答案:C
    解析:本组题考查药物的化学修饰。将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶可以提高药物对特定部位的选择性,将睾酮l7位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮可以延长药物作用时间

  • 第2题:

    对糖皮质激素类药物的构效关系论述错的是

    A:C-21位羟基酯化,可改善生物利用度
    B:11位和17位均有含氧取代基
    C:C-1位引入双键使抗炎活性增大
    D:引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性明显增
    E:16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮,如醒地塞米松

    答案:E
    解析:

  • 第3题:

    将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是

    A:增加抗炎活性
    B:增加稳定性
    C:降低水钠潴留副作用
    D:增加水溶性
    E:增加脂溶性

    答案:B
    解析:
    考查糖皮质激素类药物的结构改造方法及作用。经酯化后保护了α羟基酮结构,使稳定性明显增加,故选B。

  • 第4题:

    糖皮质激素的结构特点为 ( )

    A.将21位羟基酯化可延长作用时间

    B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性:增强

    C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强

    D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加

    E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留


    正确答案:ABCE

  • 第5题:

    将糖皮质激素C位羟基酯化的目的是

    A.增加抗炎活性
    B.增加稳定性
    C.降低水钠潴留副作用
    D.增加水溶性
    E.增加脂溶性

    答案:B
    解析:
    考查糖皮质激素类药物的结构改造方法及作用。经酯化后保护了α羟基酮结构,使稳定性明显增加,故选B。