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参考答案和解析
答案:C
解析:
临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,仅为其的1/300。
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  • 第1题:

    根据材料,回答题

    本类药物的两个羧酸酯结构不同时。可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是: 查看材料

    A.2

    B.3

    C.4

    D.5

    E.6


    正确答案:C
    暂无解析,请参考用户分享笔记

  • 第2题:

    结构中含有两个手性碳原子、有三个异构体的药物是


    正确答案:B

  • 第3题:

    下面哪个药物具有手性碳原子,其药效成分为S-(+)-异构体的是

    A.吲哚美辛
    B.吡罗昔康
    C.布洛芬
    D.羟布宗
    E.双氯芬酸钠

    答案:C
    解析:
    布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效,通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。

  • 第4题:

    结构中具有两个手性中心,临床上用(-)-(3S,4R)-异构体,体内不能脱甲基代谢,代谢物也无活性的5-HT重摄取抑制剂抗抑郁药物是



    答案:B
    解析:
    本题考查的是药物结构与代谢之间的关系。抗抑郁药物体内发生N-脱甲基或者O-脱甲基代谢,代谢物有活性。但只有帕罗西汀体内不能脱甲基代谢,代谢物无活性。本题解题的思路是:先找出两个手性中心,再找出O或N上含有甲基结构。

  • 第5题:

    哪个药物具有2个手性碳原子,但却只有3个异构体

    A.麻黄碱
    B.维生素C
    C.乙胺丁醇
    D.氯霉素
    E.磺胺嘧啶

    答案:C
    解析:
    盐酸乙胺丁醇结构中有2个性碳原子,有3个旋光异构体

  • 第6题:

    下面药物中哪个具有2个手性碳原子,临床用其右旋体

    A.对氨水杨酸钠
    B.乙胺丁醇
    C.异烟肼
    D.利福喷汀
    E.磺胺甲

    答案:B
    解析:

  • 第7题:

    下面哪种药物具有手性碳原子,临床上用(+)异构体()

    • A、丙磺舒
    • B、吡罗昔康
    • C、萘普生
    • D、美洛昔康
    • E、双氯芬酸钠

    正确答案:C

  • 第8题:

    下面哪个药物具有手性碳原子,其药效成分为S-(+)-异构体的是()。

    • A、吲哚美辛
    • B、吡罗昔康
    • C、布洛芬
    • D、羟布宗
    • E、双氯芬酸钠

    正确答案:C

  • 第9题:

    单选题
    当某药物存在顺反异构体,那么该药物的化学结构中应有()。
    A

    手性碳原子

    B

    手性中心

    C

    杂原子

    D

    不可扭转的刚性结构如双键等


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    单选题
    下面哪种药物具有手性碳原子,临床上用(+)异构体()
    A

    丙磺舒

    B

    吡罗昔康

    C

    萘普生

    D

    美洛昔康

    E

    双氯芬酸钠


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    单选题
    哪个药物具有2个手性碳原子,但却只有3个异构体()
    A

    麻黄碱

    B

    维生素C

    C

    乙胺丁醇

    D

    氯霉素

    E

    磺胺嘧啶


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    以下关于盐酸乙胺丁醇的说法正确的是()。
    A

    属于抗真菌药物

    B

    分子中有2个手性碳原子,所以有4个光学异构体

    C

    分子中有2个手性碳原子,只有3个光学异构体

    D

    分子中存在顺反异构


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    下列哪个药物含有一个手性碳原子,临床上使用其S(+)异构体的是( )

    A.萘普生

    B.布洛芬

    C.肾上腺素

    D.吡罗昔康

    E.阿司匹林


    正确答案:A

  • 第14题:

    下面药物中哪个具有2个手性碳原子,临床用其右旋体

    A、磺胺甲

    B、对氨水杨酸钠

    C、乙胺丁醇

    D、利福喷汀

    E、异烟肼


    参考答案:C

  • 第15题:

    芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
    二者结构如下:
    有关布洛芬下列说法正确的有

    A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体
    B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体
    C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体
    D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体
    E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大

    答案:A,D,E
    解析:
    本题考查的是芳基丙酸类药物布洛芬、萘普生的特点。布洛芬有一个手性中心,(S)-异构体活性大,是与受体或酶结合的优势构象,但临床上用的是外消旋体,因为布洛芬在体内无效的(R)-异构体自动转化为活性的(S)-异构体,发挥作用。布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R比例就越大。

  • 第16题:

    下面哪种药物具有手性碳原子,临床上用(+)异构体

    A.丙磺舒
    B.吡罗昔康
    C.萘普生
    D.美洛昔康
    E.双氯芬酸钠

    答案:C
    解析:

  • 第17题:

    下面哪个药物具有手性碳原子,临床上用S(+)-异构体

    A、吡罗昔康
    B、萘普生
    C、羟布宗
    D、双氯芬酸钠
    E、安乃近

    答案:B
    解析:
    临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,仅为其的1/300。

  • 第18题:

    下述对布洛芬描述正确的是()

    • A、分子中含有手性碳原子
    • B、体内代谢迅速,所有代谢产物失活
    • C、体内的主要代谢产物是S(+)-构型
    • D、临床使用S(+)异构体
    • E、在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体

    正确答案:A,B,C,E

  • 第19题:

    哪个药物具有2个手性碳原子,但却只有3个异构体()

    • A、麻黄碱
    • B、维生素C
    • C、乙胺丁醇
    • D、氯霉素
    • E、磺胺嘧啶

    正确答案:C

  • 第20题:

    单选题
    某药物化学结构中有手性碳原子,那么该药物应该加以研究()。
    A

    光学异构体

    B

    构象异构

    C

    内在活性

    D

    顺反异构体


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    单选题
    下面哪个药物具有手性碳原子,临床上用S(+)-异构体()。
    A

    安乃近

    B

    吡罗昔康

    C

    萘普生

    D

    羟布宗

    E

    双氯芬酸钠


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    单选题
    下面哪个药物具有手性碳原子,其药效成分为S-(+)-异构体的是()。
    A

    吲哚美辛

    B

    吡罗昔康

    C

    布洛芬

    D

    羟布宗

    E

    双氯芬酸钠


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    关于普萘洛尔的叙述不正确的是
    A

    外消旋体的毒性比单个对映体弱

    B

    含有一个手性碳原子,活性(-)-(s)-异构体>(+)-(R)-异构体,临床用其外消旋体

    C

    为非选择性β受体阻断剂

    D

    结构中含有异丙氨基

    E

    临床上用外消旋体


    正确答案: A
    解析: