耐酶青霉素的结构特点是A:6位酰胺侧链引入强吸电子基团 B:6位酰胺侧链引入供电子基团 C:6位侧链引入较大的空间位阻基团 D:5位引入大的供电基团 E:6位酰胺侧链引入极性基团

第1题：

第2题：

第3题：

有耐青霉素酶作用

正确答案:B

第4题：

关于耐酶青霉素说法错误的是（）。

• A、苄星青霉素属于耐酶青霉素
• B、苯唑西林为半合成青霉素，耐葡萄球菌青霉素酶
• C、耐酶青霉素抗菌谱广于青霉素，对部分革兰氏阴性杆菌亦有抗菌活性
• D、氯唑西林，氟氯西林抗菌谱与苯唑西林类似
• E、普鲁卡因青霉素属于耐酶青霉素中抗菌谱较窄的一个

正确答案:A,C

第5题：

邻氯青霉素是耐酸与耐酶的半合成青霉素。

正确答案:正确

第6题：

耐酸、耐酶和广谱青霉素各有何结构特点？举例说明。

正确答案: 耐酸青霉素的侧链结构中，引入电负性的氧原子，由于氧原子的诱导效应，原子的电子云密度转移，从而阻止了侧链羰基电子向β-内酰胺环转移，增加了对酸的稳定性。这类耐酸的半合成青霉素衍生物结构中，6位侧链的α碳上都存在具有吸电性的取代基。如非奈西林、阿度西林等；
耐酶青霉素的结构特点是在6-位酰基侧链上具有较大空间位阻的基团（如取代苯基），阻止了药物与酶的活性中心结合，并对β-内酰胺环起到保护作用。如苯唑西林、甲氧西林等。
广谱青霉素的结构特点是在6位酰基侧链上具有极性亲水性基团，如阿莫西林、羧苄西林等。

第7题：

如何将青霉素G的结构进行改造，获得到口服、耐酶和广谱青霉素？

正确答案: （1）6-位酰胺基上引入吸电子基，可降低羰基上氧原子的电子密度，阻碍了青霉素的重排，对酸稳定。
（2）6-位酰胺基上引入空间位阻较大的基团，阻止药物与酶的活性中心作用，对酶稳定。
（3）6-位酰胺基上引入极性亲水性基团，使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱。

第8题：

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

第15题：

抗革兰阳性细菌的抗生素包括（）。

• A、青霉素（苄青霉素）、耐青霉素酶的合成青霉素、大环内酯类、克林霉素、糖肽类抗生素、氨苄西林
• B、青霉素（苄青霉素）、耐青霉素酶的合成青霉素、大环内酯类、克林霉素、糖肽类抗生素
• C、青霉素（苄青霉素）、耐青霉素酶的合成青霉素、大环内酯类
• D、青霉素（苄青霉素）、链霉素、耐青霉素酶的合成青霉素、大环内酯类、克林霉素、糖肽类抗生素
• E、青霉素（苄青霉素）、耐青霉素酶的合成青霉素、大环内酯类、克林霉素、糖肽类抗生素、头孢类抗生素

正确答案:B

第16题：

双氯西林（）

• A、抗菌谱窄，不耐酸，不耐青霉素酶
• B、抗菌谱窄，不耐酸，耐青霉素酶
• C、抗菌谱窄，耐酸，耐青霉素酶
• D、抗菌谱广，不耐酸，不耐青霉素酶
• E、抗菌谱广，耐酸，不耐青霉素酶

正确答案:C

第17题：

阿莫西林是光谱、耐酸、耐酶的半合成青霉素。

正确答案:错误

第18题：

试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。

正确答案: （1）耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；
（2）耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；
（3）广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等。

第19题：

青霉素结构改造的目的是希望得到（）。

• A、耐酶青霉素
• B、广谱青霉素
• C、价廉的青霉素
• D、无过敏的青霉素
• E、可口服的青霉素

正确答案:A,B,E

第20题：

第21题：

第22题：

第23题：

第24题：