头孢菌素类抗菌药物的分代依据是A.生物半衰期 B.抗菌谱和抗菌活性 C.肾毒性 D.抗菌谱 E.抗菌活性

考查抗菌药物的作用特点。（1）碳青霉烯类对β-内酰胺酶高度稳定，与青霉素、头孢菌素无交叉耐药性，对产ESBL的革兰阴性杆菌感染效果好；（2）头霉素类（头孢西丁、头孢美唑）：抗菌活性与第二代头孢菌素类相似。（3）第三代头孢头孢噻肟主要用于严重耐药甚至威胁生命的严重G+、G-菌感染及脑膜炎的治疗，但不能用于产ESBL的革兰阴性杆菌感染。（4）林可霉素类抗菌药物的作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成。该类药物是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。

答案：头孢菌素类具有:抗菌谱广.杀菌力强.过敏反应少.与青霉素仅有部分交叉过敏性,及对β-内酰胺酶有不同程度的稳定性等优点。（1）第一代头孢菌素如头孢噻呀头孢唑啉，头孢氨苄.头孢拉定等对革兰氏阳性细菌抗菌作用较二.三代强,而对革兰氏阴性细菌较差。对青霉素酶稳定,但仍可为革兰氏阴性细菌的β-内酰胶酶所破坏。对肾脏有一定毒性。主要用于耐药金葡菌感染。(3分)（2）第二代头孢菌素如头孢呋辛.头孢丙烯.头孢克洛等,对革兰氏阳性细菌作用类似于第一代或稍差，对革兰氏阴性细菌有明显作用，可治疗上述敏感菌所致肺炎胆道感染菌血症.尿路感染等。第二代头孢菌素对绿脓杆菌无效。对多种β-内酰胺酶较稳定，肾毒性较第一代有所降低。(3分)（3）第三代头孢菌素如头孢噻肟.头孢克肟.头孢甲肟.头孢曲松.头孢他啶等,对革兰’氏阳性细菌有抗菌活性,但不及第一.二代,对革兰氏阴性细菌有效。其中头抱他啶.头孢哌酮还有抗铜绿假单跑菌活性。第三代头孢菌素可用于治疗尿路感染以及危及生命的败血症.脑膜炎.肺炎等严重感染。第三代头孢菌素对β-内酰胺酶有较高稳定性,对肾脏基本无毒。(3分)（4）第四代头孢菌素如头孢吡肟.头孢克定，可跟三代头孢菌素相比报，但能更快地透过革兰氏阴性杆菌的外膜,对青霉索结合蛋白的亲和力更强,对某些β-内酰胺酶更为稳定,无肾毒性。四代头孢菌素对耐第三代头孢菌素的革兰氏阴性杆菌仍有效。但对耐甲氧西林金葡菌.耐甲氧西林表皮葡萄球菌等无效。可用于敏感的金葡菌.链球菌绿脓杆菌肺炎克氏菌.流感嗜血杆菌引起的肺炎.菌血症.败血症.腹膜炎和胆囊炎等。(2分)