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  • 第1题:

    可完全避免肝脏首过效应的剂型是( )

    A.气雾剂
    B.滴丸剂
    C.乳剂
    D.片剂
    E.栓剂

    答案:A
    解析:

  • 第2题:

    下列剂型可以避免或减少肝脏首过效应的是()

    A胃溶片

    B舌下片剂

    C气雾剂

    D注射剂

    E泡腾片


    B,C,D
    舌下片剂、直肠栓剂、透皮吸收贴剂、气雾剂、注射剂等都是可以避免或减少肝脏首过效应的。

  • 第3题:

    【单选题】可避免肝脏的首过效应的剂型是

    A.颗粒剂

    B.片剂

    C.栓剂

    D.散剂


    舌下片

  • 第4题:

    既可以局部使用,也可以发挥全身疗效,且能避免肝脏首过效应的剂型是

    A.口服溶液剂
    B.颗粒剂
    C.贴剂
    D.片剂
    E.泡腾片剂

    答案:C
    解析:
    贴剂为非胃肠道给药,无首过效应。口服溶液剂、颗粒剂、泡腾片剂和片剂均为口服制剂,经胃肠道吸收,故会产生首过效应。

  • 第5题:

    什么是首过效应?采取哪些给药途径可避免首过效应?
    首过效应,指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象。
    避免首过效应的方法主要有:改变给药途径、选择适当的给药时间、首次剂量加倍。
    ①改变给药途径。如口服硝酸甘油受首过效应代谢90%左右,故疗效差,采用绕过首过效应,而舌下含用,直接由舌下粘膜吸收进入血液,药物破坏较少。某些药物也可采用经肛门灌肠或用栓剂按被动转运方式吸收,由于接触面小,吸收量较口服为少,但由于吸收途径不经肝脏,药物破坏较少,作用较快。
    ②选择适当的给药时间,如进食时服药能减少药物在肝脏的代谢,提高生物利用度。
    ③首次剂量加倍,能抵消肝药酶代谢作用,有些药也可采用首次一日剂量一次服用。首过效应使药物的生物利用度降低,从而影响药物的疗效。受首过效应影响较大的药物有:普萘洛尔、硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素、胍乙啶、左旋多巴、新斯的明、吗啡和度冷丁等。药物口服在胃肠道吸收后,从门静脉进入肝脏,使在肝内代谢灭活的药物大部分被破坏,因而进入血液循环的有效药量减少,药效降低的现象。已知氯丙嗪、乙酰水杨酸、异丙肾上腺等均有明显的首过效应。