下列关于地西泮(安定)的说法不正确的是A.口服安全范围较大B.其作用是问接通过增强GABA实现C.长期应用可产生耐受性D.大剂量对呼吸中枢有抑制作用E.为典型的药酶诱导剂

本题重在考核地西泮的作用特点、作用机制、不良反应等。地西泮口服安全范围大，10倍治疗量仅引起嗜睡。苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，但可促进GABA与其结合，使GABA受体激活，表现为增强GABA的作用。故地西泮的药效是间接通过增强GABA的作用实现的。在大剂量下，偶致共济失调，甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮长期应用可产生耐受性和依赖性，但它却不是典型的药酶诱导剂。故不正确的说法是E。

本题重在考核地西泮的作用特点、作用机制、不良反应等。地西泮口服安全范围大，10倍治疗量仅引起嗜睡。苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，但可促进GABA与其结合，使GABA受体激活，表现为增强GABA的作用。故地西泮的药效是间接通过增强GABA的作用实现的。在大剂量下偶致共济失调，甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮长期应用可产生耐受性和依赖性，但它却不是典型的药酶诱导剂。故不正确的说法是E。

地西泮为BDZ类抗焦虑药，随用药量增大而具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。①抗焦虑作用选择性很强，是氯氮?的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸（GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体，通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。②较大剂量时可诱导人睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠（REM)几无影响，对肝药酶无影响，以及大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。③还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70%?80%的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。④中枢性肌肉松弛作用比氯氮?强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮?的10倍。