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在制备蛋白多肽类药物缓释微球时,应注意A、尽可能选用日剂量较小的药物B、要考虑到骨架材料降解后对注射部位微环境酸度的改变以及对蛋白多肽类药物稳定性的影响C、微球的释药模式以体外为准D、疫苗不能制备成缓释微球E、缓释微球释药时突释作用应小

题目

在制备蛋白多肽类药物缓释微球时,应注意

A、尽可能选用日剂量较小的药物

B、要考虑到骨架材料降解后对注射部位微环境酸度的改变以及对蛋白多肽类药物稳定性的影响

C、微球的释药模式以体外为准

D、疫苗不能制备成缓释微球

E、缓释微球释药时突释作用应小


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参考答案和解析
参考答案:ABCE
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  • 第1题:

    蛋白多肽类药物微球的制备技术有哪些?常用哪两种?


    正确答案:有复乳一液中干燥法、低温喷雾提取法、乳化蒸发法、相分离凝聚法、喷雾干燥法和超临界萃取法等。最常用的是复乳一液中干燥法、低温喷雾提取法。
    有复乳一液中干燥法、低温喷雾提取法、乳化蒸发法、相分离凝聚法、喷雾干燥法和超临界萃取法等。最常用的是复乳一液中干燥法、低温喷雾提取法。

  • 第2题:

    在制备蛋白多肽类药物缓释微球时,应注意

    A:尽可能选用日剂量较小的药物
    B:要考虑到骨架材料降解后对注射部位微环境酸度的改变以及对蛋白多肽类药物稳定性的影响
    C:微球的释药模式以体外为准
    D:疫苗不能制备成缓释微球
    E:缓释微球释药时突释作用应小

    答案:A,B,C,E
    解析:

  • 第3题:

    影响微球注射剂释药的因素有()

    A骨架材料的种类和比例

    B微球的制备工艺

    C微球的形态、大小

    D微球中蛋白多肽类药物的包封率

    E微球中蛋白多肽类药物与载体的相互作用


    A,B,C,D,E
    由于微球的注射剂量有限,在制备蛋白多肽药物缓释微球时,应选择日剂量小的药物;微球的释药模式与药物的临床需求应基本吻合;微球中药物的包封率要高,释药时突释作用应较小,释药模式要恒定,释药时间要达到要求。影响释药的因素非常多,包括骨架材料的种类和比列、制备工艺、微球的形态、结构、粒径及粒径分布、微球中蛋白多肽药物的包封率和载药量、微球中药物的状态与载体之间的相互作用等等。由于要求释药的时间较长,故建立一个加速释放的评价体系是非常必要的,但最终应以体内释药为准。另外要考虑到骨架材料降解为乳酸和羟乙酸后,对注射部位微环境酸度的改变以及对蛋白多肽药物稳定性的影响。另外还有注射剂的刺激性及与处方组成的关系,注射部位是否产生硬结等。

  • 第4题:

    关于缓释、控释注射制剂的特点错误的叙述是

    A:减少给药次数,增加患者的顺应性
    B:疫苗微球注射剂可根据需要使药物在不同时间以脉冲模式释放
    C:注射型植入剂无需手术植入或取出
    D:在制备蛋白多肽类药物微球时应选择日剂量大的药物
    E:醋酸高舍瑞林植入剂是已上市的植入剂品种

    答案:D
    解析:
    本题考点为缓释、控释注射制剂的特点,在制备蛋白多肽类药物微球时应选择日剂量小的药物。

  • 第5题:

    FDA批准的制备缓释微球注射剂的骨架材料主要是

    A:PLGA
    B:壳聚糖
    C:淀粉
    D:乙基纤维素
    E:PLA

    答案:A,E
    解析:
    本题考点为制备缓释微球注射剂的骨架材料,包括聚乙交酯丙交酯(PLGA)和聚乳酸(PLA),二者均为被FDA批准的可用于人体的生物降解性材料。