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下列关于药物的亲脂性与生物活性的关系说法正确的是A.增强亲脂性,有利于吸收,活性增强B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降C.适度的亲脂性有最佳活性D.增强亲脂性,使作用时间缩短E.降低亲脂性,使作用时间延长

题目

下列关于药物的亲脂性与生物活性的关系说法正确的是

A.增强亲脂性,有利于吸收,活性增强

B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降

C.适度的亲脂性有最佳活性

D.增强亲脂性,使作用时间缩短

E.降低亲脂性,使作用时间延长


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  • 第1题:

    药物的亲脂性与生物活性的关系是

    A:增强亲脂性,有利于吸收,活性增强
    B:降低亲脂性,不利于吸收,活性下降
    C:增强亲脂性,使作用时间缩短
    D:降低亲脂性,使作用时间延长
    E:适度的亲脂性有最佳活性

    答案:E
    解析:
    药物在体内的吸收、分布、排泄等药动学过程以及药物的生物活性都与亲脂性有密切的关系。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响,适度的亲脂性才有最佳的活性。

  • 第2题:

    关于药物代谢以下说法正确的是

    A.药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程
    B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
    C.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
    D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
    E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物

    答案:A
    解析:
    药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程,药物通过吸收、分布并非以原药的形式排泄,而是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源成分,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的共价键结合物。增加药物的解离度或通过结构修饰增加亲脂性并不一定有利于代谢,只有药物具有合适的解离度、亲脂性的条件下,才利于药物的代谢。药物的代谢也可以代谢为活性成分,例如卡马西平在体内代谢为环氧化物后,才能发挥其抗惊厥的药理作用。

  • 第3题:

    药物的亲脂性与生物活性的关系是()

    A增强亲脂性,有利于吸收,活性增强

    B降低亲脂性,不利于吸收,活性下降

    C增强亲脂性,使作用时间缩短

    D降低亲脂性,使作用时间延长

    E适度的亲脂性有最佳活性


    E

  • 第4题:

    药物的亲脂性与生物活性的关系是

    A.增强亲脂性,有利于吸收,活性增强
    B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降
    C.增强亲脂性,使作用时间缩短
    D.降低亲脂性,使作用时间延长
    E.适度的亲脂性有最佳活性

    答案:E
    解析:

  • 第5题:

    药物的亲脂性与生物活性的关系是

    A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强
    B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降
    C.适度的亲脂性有最佳活性
    D.增强亲脂性,使作用时间缩短
    E.降低亲脂性,使作用时间延长

    答案:C
    解析:
    在人体中,大部分的环境是水相环境,体液、血液和细胞浆液都是水溶液,药物要转运扩散至血液或体液,需要在水中溶解,要求药物有一定的水溶性。而药物通过生物膜或细胞膜时,这些膜由磷脂组成的,又需要具有一定的脂溶性。故当药物具有适度的亲脂性时有最佳活性。