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下列关于吗啡构效关系说法不正确的是A.吗啡结构中的17位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂B.吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均降低C.吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均增加D.吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后,活性增加E.吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后,成瘾性增加

题目

下列关于吗啡构效关系说法不正确的是

A.吗啡结构中的17位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂

B.吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均降低

C.吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均增加

D.吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后,活性增加

E.吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后,成瘾性增加


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  • 第1题:

    对吗啡的构效关系叙述正确的是

    A、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
    B、双键被还原活性和成瘾性均降低
    C、叔胺是镇痛活性的关键基团
    D、羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
    E、酚羟基醚化活性增加

    答案:C
    解析:
    酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。

  • 第2题:

    关于吩噻嗪类药物的构效关系说法正确的有

    A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团,常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强

    B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强

    C.三环用各种生物电子等排体替代,也具有治疗精神病作用

    D.苯环上取代基,只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子,锥体外系副作用减轻


    三环用各种生物电子等排体替代,也具有治疗精神病作用;苯环上取代基,只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子,锥体外系副作用减轻。;10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团,常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强。;10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强。

  • 第3题:

    1、请根据吗啡取代基的修饰简要介绍吗啡的构效关系


    可待因

  • 第4题:

    对吗啡的构效关系叙述正确的是

    A:酚羟基醚化活性增加
    B:氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
    C:双键被还原活性和成瘾性均降低
    D:叔胺是镇痛活性的关键基团
    E:羟基被烃化,活性及成瘾性均降低

    答案:D
    解析:
    酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。

  • 第5题:

    请根据吗啡取代基的修饰简要介绍吗啡的构效关系


    可待因