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有关竞争性拮抗剂的叙述不正确的是A、与激动剂合用,随激动剂浓度增加,最大效应不变B、有强亲和力,但无内在活性C、与受体呈不可逆结合D、使激动剂的量效曲线平行右移E、激动剂的最大效应减弱

题目

有关竞争性拮抗剂的叙述不正确的是

A、与激动剂合用,随激动剂浓度增加,最大效应不变

B、有强亲和力,但无内在活性

C、与受体呈不可逆结合

D、使激动剂的量效曲线平行右移

E、激动剂的最大效应减弱


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  • 第1题:

    具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只产生较弱的效应,即使浓度增加也不能达到最大效应的是

    A.部分激动剂
    B.完全激动剂
    C.竞争性拮抗剂
    D.非竞争性拮抗剂
    E.非特异性药物作用

    答案:A
    解析:
    具有很大的亲和力,能与受体结合并产生最大效应,称完全激动剂;虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平,称竞争性拮抗剂;拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合,称非竞争性拮抗剂;主要与药物的理化性质有关,通过改变细胞周围的理化条件而发挥作用,称非特异性药物作用;部分激动剂是指药物具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只产生较弱的效应,即使浓度增加也不能达到最大效应。

  • 第2题:

    与竞争性拮抗剂的特点不符的是

    A.能拮抗激动剂的效应
    B.无内在活性
    C.可使激动剂最大效应降低
    D.与受体亲和力强
    E.可使激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移

    答案:C
    解析:

  • 第3题:

    6、拮抗参数PA2的定义是

    A.使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数

    B.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数

    C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂摩尔浓度的负对数

    D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数


    D

  • 第4题:

    以下对受体竞争性拮抗剂的特点描述不正确的是( )。

    A:与激动剂竞争相同受体
    B:缺乏内在活性
    C:与受体有较高的亲和力
    D:不能使量效曲线平行右移
    E:增加激动剂的量可以达到的激动剂的最大效应

    答案:D
    解析:
    竞争性拮抗剂:虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加,激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移,随着激动剂浓度增加,最大效应不变。

  • 第5题:

    拮抗参数pA2的定义是()。

    A.使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数值

    B.使激动剂的剂量增加1倍才能达到单用时效应,此时竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数值

    C.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数值

    D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数值

    E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数值


    D