关于喹诺酮类药物的构效关系,叙述正确的是
A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好,此部分结构与抗菌强度相关
B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分
C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,活性增加
D、5位引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性
E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
第1题:
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好#B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物#C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基#D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强#E.酯、磺酸等取代第2题:
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的()
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
第3题:
对喹诺酮类抗菌药叙述正确的是()
A.3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团
B.分子中B环是抗菌作用的基本药效基团
C.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,并且取代基大的活性好
D.5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性
E.6位引入氟原子可使抗菌活性增大,光毒性降低
第4题:
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好#B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基,而且其抗菌活性大于乙基衍生物#C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基#D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(s)异构体作用最强#E.酯、磺酸等取代第5题:
7、对喹诺酮类抗菌药叙述正确的是()
A.3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团
B.分子中B环是抗菌作用的基本药效基团
C.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,并且取代基大的活性好
D.5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性
E.6位引入氟原子可使抗菌活性增大,光毒性降低