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关于喹诺酮类药物的构效关系,叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好,此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,活性增加D、5位引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

题目

关于喹诺酮类药物的构效关系,叙述正确的是

A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好,此部分结构与抗菌强度相关

B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分

C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,活性增加

D、5位引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性

E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代


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  • 第1题:

    关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是

    A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好#B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物#C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基#D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强#E.酯、磺酸等取代
    吡啶环是抗菌作用必需的基本药效基团;3-位羧基和4-位羰基是抗菌活性不可缺少的药效基团;5-位被氨基取代可使抗菌活性显著增强;6-位取代基对活性影响很重要,其大小顺序为F>Cl>CN>NH2>H;8-位以氟、甲氧基取代或与1位成环,可使活性增加

  • 第2题:

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的()

    A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

    B.2位上引入取代基后活性增加

    C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

    D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

    E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。


    N-1位有脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

  • 第3题:

    对喹诺酮类抗菌药叙述正确的是()

    A.3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团

    B.分子中B环是抗菌作用的基本药效基团

    C.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,并且取代基大的活性好

    D.5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性

    E.6位引入氟原子可使抗菌活性增大,光毒性降低


    第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用,对G菌和绿脓杆菌几乎无活性

  • 第4题:

    关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是

    A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好#B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基,而且其抗菌活性大于乙基衍生物#C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基#D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(s)异构体作用最强#E.酯、磺酸等取代
    N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好?N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物?8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基?在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强

  • 第5题:

    7、对喹诺酮类抗菌药叙述正确的是()

    A.3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团

    B.分子中B环是抗菌作用的基本药效基团

    C.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,并且取代基大的活性好

    D.5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性

    E.6位引入氟原子可使抗菌活性增大,光毒性降低


    第一代喹诺酮类抗菌药物对G-菌有抗菌作用,对G+菌和绿脓杆菌几乎无活性