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卡马西平的药物代谢为A.N-去烷基再脱氨基B.酚羟基的葡萄糖醛苷化C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚D.双键的环氧化再选择性水解E.苯环的羟基化

题目

卡马西平的药物代谢为

A.N-去烷基再脱氨基

B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

D.双键的环氧化再选择性水解

E.苯环的羟基化

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1.吗啡的代谢为A.N-去烷基再脱氨基B.酚羟基的葡萄糖醛苷化C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚D，羟基化与N-去甲基化E.双键的环氧化再选择性水解

2.苯妥英钠的体内代谢主要途径为A.N-去烷基化B.羰基Α--碳羟基化C.芳环羟基化D.O-去烷基化E.烯烃的环氧化

3.苯巴比妥的体内代谢主要途径为A.N-去烷基化B.羰基Α--碳羟基化C.芳环羟基化D.O-去烷基化E.烯烃的环氧化

4.根据下列选项，回答题A．Ⅳ一去烷基再脱氨基B．酚羟基的葡萄糖醛苷化C．亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚D．羟基化与Ⅳ一去甲基化E．双键的环氧化再选择性水解吗啡的代谢为查看材料

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  • 第1题：

    地西泮的体内代谢途径之一为

    A.N-去烷基化

    B.羰基Α--碳羟基化

    C.芳环羟基化

    D.O-去烷基化

    E.烯烃的环氧化


    正确答案：B

  • 第2题：

    普鲁卡因的体内主要代谢途径为

    A.羰基Α-碳羟基化

    B.烯烃的环氧化

    C.酯基或酰氨基的水解

    D.N-去烷基化

    E.O-去烷基化


    正确答案：C

  • 第3题：

    卡马西平的药物代谢为

    A.N－脱烷基和N－氧化反应

    B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

    C.O－脱烷基化反应

    D.Α－碳原子羟基化或N－脱甲基

    E.生成环氧化物


    正确答案：E
    卡马西平的药物代谢为生成环氧化物，所以答案为E。

  • 第4题：

    醋酸氢化可的松的体内主要代谢途径为（ ）。

    A、N-甲基化反应

    B、17-位羟基氧化为酮基

    C、3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄

    D、芳环羟基化

    E、氧化脱卤


    正确答案：C
    解析：肾上腺皮质激素类药

  • 第5题：

    发生第Ⅰ相生物转化后，具有活性的药物是

    A.保泰松结构中的两个苯环，其中一个羟基化的代谢产物
    B.卡马西平骨架二苯并氮杂 10，11位双键的环氧化代谢物
    C.地西泮骨架1，4-苯二氮 的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
    D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
    E.利多卡因的N-脱乙基代谢物

    答案：A,B,C
    解析：
    本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性，但有些药物的代谢物有活性，如保泰松代谢物羟布宗，卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源，地西泮代谢物奥沙西泮，舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。

  • 第6题：

    A.N-去烷基再脱氨基
    B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
    C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
    D.双键的环氧化再选择性水解
    E.苯环的羟基化

    吗啡的药物代谢为

    答案：B
    解析：
    吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外。地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化，可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解。卡马西平代谢生成10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。

  • 第7题：

    发生第1相生物转化后，具有活性的药物是

    A.保泰松苯环的两个羟基，其中一个羟基化的代谢产物
    B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10，11位双键的环氧化代谢物
    C.地西泮骨架1，4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
    D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
    E.利多卡因的N-脱乙基代谢物

    答案：A,B,C
    解析：
    本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性，但有些药物的代谢物有活性，如保泰松代谢物羟布宗、卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源、地西泮代谢物奥沙西泮、舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。

  • 第8题：

    A.N-去烷基再脱氨基
    B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
    C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
    D.羟基化与N-去甲基化
    E.双键的环氧化再选择性水解

    舒林酸的代谢为

    答案：C
    解析：
    吗啡（Morphine）有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂。正确答案为B。

  • 第9题：

    A.卤素
    B.羟基
    C.硫醚
    D.酰胺基
    E.烷基

    含有孤对电子，在体内可氧化成亚砜或砜的基团是

    答案：C
    解析：
    羟基在药物分子中引入，可增强与受体的结合力、增加水溶性、改变生物活性；硫醚含有孤对电子，在体内可氧化成亚砜或砜；卤素原子为吸电子基团，可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间。

  • 第10题：

    地西泮的代谢为（）

    AN-去烷基再脱氨基

    B酚羟基的葡萄糖醛苷化

    C亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

    D羟基化与N-去甲基化

    E双键的环氧化再选择性水解


    D
    略

  • 第11题：

    吗啡的药物代谢为（）

    • A、N-去烷基再脱氨基
    • B、酚羟基的葡萄糖醛苷化
    • C、亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
    • D、双键的环氧化再选择性水解
    • E、苯环的羟基化

    正确答案:B

  • 第12题：

    单选题
    舒林酸的代谢为（）
    A

    N-去烷基再脱氨基

    B

    酚羟基的葡萄糖醛苷化

    C

    亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

    D

    羟基化与N-去甲基化

    E

    双键的环氧化再选择性水解


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    阿米替林的体内主要代谢途径为

    A.羰基Α-碳羟基化

    B.烯烃的环氧化

    C.酯基或酰氨基的水解

    D.N-去烷基化

    E.O-去烷基化


    正确答案：D

  • 第14题：

    吗啡的药物代谢为

    A.N－脱烷基和N－氧化反应

    B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

    C.O－脱烷基化反应

    D.Α－碳原子羟基化或N－脱甲基

    E.生成环氧化物


    正确答案：B
    吗啡的药物代谢为酚羟基的葡萄糖醛苷化，所以答案为B。

  • 第15题：

    米非司酮的体内主要代谢途径为（ ）。

    A、N-甲基化反应

    B、17-位羟基氧化为酮基

    C、3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄

    D、芳环羟基化

    E、氧化脱卤


    正确答案：A
    解析：孕激素、甾体避孕药和抗孕激素

  • 第16题：

    药物的体内代谢有哪些反应（ ）。

    A．氧化反应

    B．羟基化反应

    C．水解反应

    D．葡萄糖醛苷化

    E．N-去甲基化或去乙基化反应


    正确答案：AC

  • 第17题：

    天然产物中最难水解的为

    A.硫苷
    B.羟基糖苷
    C.氨基糖苷
    D.糖醛酸苷
    E.去氧糖苷

    答案：D
    解析：

  • 第18题：

    A.N-去烷基再脱氨基
    B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
    C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
    D.双键的环氧化再选择性水解
    E.苯环的羟基化

    卡马西平的药物代谢为

    答案：E
    解析：
    吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外。地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化，可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解。卡马西平代谢生成10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。

  • 第19题：

    容易被氧化成砜或者亚砜的是

    A.烃基
    B.羟基
    C.磺酸
    D.醚
    E.酯

    答案：D
    解析：
    醚和硫醚易被氧化成砜和亚砜。

  • 第20题：

    A.N-去烷基再脱氨基
    B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
    C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
    D.羟基化与N-去甲基化
    E.双键的环氧化再选择性水解

    卡马西平的代谢为

    答案：E
    解析：
    吗啡（Morphine）有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂。正确答案为B。

  • 第21题：

    舒林酸的代谢为（）

    AN-去烷基再脱氨基

    B酚羟基的葡萄糖醛苷化

    C亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

    D羟基化与N-去甲基化

    E双键的环氧化再选择性水解


    C
    略

  • 第22题：

    舒林酸的代谢为（）

    • A、N-去烷基再脱氨基
    • B、酚羟基的葡萄糖醛苷化
    • C、亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
    • D、羟基化与N-去甲基化
    • E、双键的环氧化再选择性水解

    正确答案:C

  • 第23题：

    单选题
    卡马西平的代谢为（ ）
    A

    N-去烷基再脱氨基

    B

    羟基化与N-去甲基化

    C

    亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

    D

    酚羟基的葡萄糖醛苷化

    E

    双键的环氧化再选择性水解


    正确答案： C
    解析：

  • 第24题：

    单选题
    地西泮的药物代谢为（）
    A

    N-去烷基再脱氨基

    B

    酚羟基的葡萄糖醛苷化

    C

    亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

    D

    双键的环氧化再选择性水解

    E

    苯环的羟基化


    正确答案： E
    解析： 吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外；地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化，可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解；卡马西平代谢生成10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。

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