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二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()A、1，4-二氢吡啶环为活性必需B、3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C、3，5-取代酯基不同， 4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D、4-位取代基与活性关系(增加)： H
题目
二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()
A、1，4-二氢吡啶环为活性必需
B、3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C、3，5-取代酯基不同， 4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
D、4-位取代基与活性关系(增加)： H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
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第1题：
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图：
1，4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。
本类药物的两个羧酸酯结构不同时，可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是查看材料A.2
B.3
C.4
D.5
E.6答案：C解析：本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2，6位取代基不同时，可产生手性异构体，其手性中心的碳原子编号是4位；氨氯地平3，5位两个羧酸酯及2，6位取代基均不同，具旋光性，其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体，临床用外消旋体和左旋体；结构中含有2个CI原子的药物是非洛地平；西咪替丁为肝药酶抑制剂，与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平代谢速度减慢。故本题答案应选C。 -
第2题：
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图：
1，4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物的两个羧酸酯结构不同时，可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是
A.2
B.3
C.4
D.5
E.6答案：C解析：本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2，6位取代基不同时，可产生手性异构体，其手性中心的碳原子编号是4位；氨氯地平3，5位两个羧酸酯及2，6位取代基均不同，具旋光性，其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体，临床用外消旋体和左旋体；结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平；西咪替丁为肝药酶抑制剂，与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。 -
第3题：
二氢吡啶类钙通道阻滞剂基本结构如下图（硝苯地平的结构式）二氢吡啶是该类药物的必需药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物各药物相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。
本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市，且左旋体活性较优，该药物是（）A尼群地平
B硝苯地平
C非洛地平
D氨氯地平
E尼莫地平
D
氨氯地平临床用外消旋体和左旋体 -
第4题：
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图：
1，4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。
本类药物结构中含有2个Cl原子的药物是查看材料A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平答案：C解析：本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2，6位取代基不同时，可产生手性异构体，其手性中心的碳原子编号是4位；氨氯地平3，5位两个羧酸酯及2，6位取代基均不同，具旋光性，其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体，临床用外消旋体和左旋体；结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平；西咪替丁为肝药酶抑制剂，与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平代谢速度减慢。故本题答案应选C。
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第5题：
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图：
1，4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物的两个羧酸酯结构不同时，可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是
A.2
B.3
C.4
D.5
E.6答案：C解析：本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2，6位取代基不同时，可产生手性异构体，其手性中心的碳原子编号是4位；氨氯地平3，5位两个羧酸酯及2，6位取代基均不同，具旋光性，其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体，临床用外消旋体和左旋体；结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平；西咪替丁为肝药酶抑制剂，与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。
本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市，且左旋体活性较优，该药物是（）