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临床上使用的布洛芬为何种异构体()A、左旋体B、右旋体C、消旋体D、内消旋体

题目
临床上使用的布洛芬为何种异构体()

A、左旋体

B、右旋体

C、消旋体

D、内消旋体

相似考题

1.临床上使用的布洛芬为何种异构体A、左旋体B、右旋体C、内消旋体D、外消旋体E、30%的左旋体和70%右旋体混合物

2.临床上用其S(+)-异构体的非甾体抗炎药为（ ）。A．羟布宗B．吡罗昔康C．萘普生D．布洛芬E．双氯芬酸钠

3.下列哪个药物含有一个手性碳原子，临床上使用其S(+)异构体的是（ ）A．萘普生B．布洛芬C．肾上腺素D．吡罗昔康E．阿司匹林

4.布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大

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  • 第1题：

    下列哪项与布洛芬不符

    A、属于芳基烷酸类

    B、临床上用其R异构体

    C、体内R(-)异构体转化成S(+)异构体

    D、治疗风湿性关节炎

    E、与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应


    参考答案：B

  • 第2题：

    布洛芬的药物结构为，布洛S型异构体的活性比R型
    　　异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是

    A.布洛芬R型异构体的毒性较小
    B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
    C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
    D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
    E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大

    答案：B
    解析：
    布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的（R）-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，S：R就越大。

  • 第3题：

    3、临床上使用的布洛芬为何种异构体

    A．左旋体

    B．右旋体

    C．内消旋体

    D．外消旋体

    E．Z型异构体


    D

  • 第4题：

    芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性，(S)-异构体活性优于(R)-异构体，如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍，临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
    二者结构如下：
    有关布洛芬下列说法正确的有

    A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（S）-异构体
    B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（R）-异构体
    C.布洛芬在体内能发生（S）-异构体自动转化为（R）-异构体
    D.布洛芬在体内能发生（R）-异构体自动转化为（S）-异构体
    E.布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大

    答案：A,D,E
    解析：
    本题考查的是芳基丙酸类药物布洛芬、萘普生的特点。布洛芬有一个手性中心，（S）-异构体活性大，是与受体或酶结合的优势构象，但临床上用的是外消旋体，因为布洛芬在体内无效的（R）-异构体自动转化为活性的（S）-异构体，发挥作用。布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R比例就越大。

  • 第5题：

    布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是（）

    A．布洛芬R型异构体的毒性较小

    B．布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

    C．布洛芬S型异构体化学性质不稳定

    D．布洛芬S型异构体和R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用


    布洛芬

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