根据材料，回答题与受体具有很高亲和力和内在活性（a=1）的药物是 查看材料A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.负性激动性药

第1题：

第2题：

第3题：

1. 与受体具有很高的亲和力和内在活性（α=1）的药物是（）
2. 与受体具有很高的亲和力但内在活性不强（α＜1）的药物是（）
3. 受体很高的亲和力，但缺乏内在活性（α=0），与激动药合用，在增强激动药的剂量或浓度时，激动药的量-效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是（）

A完全激动药

B竞争性拮抗药

C部分激动药

D非竞争性拮抗药

E负性激动药

1. A
2. C
3. B

略

第4题：

第5题：

受体部分激动药是指（）

A亲和力及内在活性都强

B与亲和力和内在活性无关

C具有一定亲和力但内在活性弱

D有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合

E有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体

C
本题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，分为完全激动药（对受体有很高的亲和力和内在活性）和部分激动药（对受体有很高的亲和力，但内在活性不强。即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应）。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。故本组题答案应选ACED。