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在药物分子中含有手性中心且s-构型的右旋体产生药理作用的是( )。A.吡罗昔康B.丙磺舒C.布洛芬D.对乙酰氨基酚E.萘丁美酮

题目

在药物分子中含有手性中心且s-构型的右旋体产生药理作用的是( )。

A.吡罗昔康

B.丙磺舒

C.布洛芬

D.对乙酰氨基酚

E.萘丁美酮


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  • 第1题:

    具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是( )。

    A:布洛芬
    B:芬布芬
    C:吡罗昔康
    D:塞来昔布
    E:吲哚美辛

    答案:A
    解析:
    芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化,通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中,以布洛芬最为显著,无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下,通过形成辅酶A硫酯中间体,发生构型逆转,转变为S-(+)-布洛芬。

  • 第2题:

    具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是

    A.吲哚美辛
    B.布洛芬
    C.芬布芬
    D.吡罗昔康
    E.塞来昔布

    答案:B
    解析:
    布洛芬,目前临床上使用消旋体,但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下,通过形成辅酶A硫酯中间体,发生构型逆转,可转变为S-(+)-布洛芬,而且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R的比值就越大,故通常布洛芬以外消旋形式应用。考虑到病人机体差异对这种转化的影响,已有S-(+)-布洛芬上市,其用药剂量仅为消旋体的1/2。 【该题针对“解热、镇痛药”知识点进行考核】

  • 第3题:

    下列药物中含有磺酰胺基的药物有

    A.吡罗昔康

    B.塞来昔布

    C.氢氯噻嗪

    D.磺胺嘧啶


    氢氯噻嗪;吡罗昔康;塞来昔布;磺胺嘧啶

  • 第4题:

    下列哪个药物中含有手性碳原子

    A.吡罗昔康
    B.对乙酰氨基酚
    C.丙磺舒
    D.萘普生
    E.美洛昔康

    答案:D
    解析:

  • 第5题:

    具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是()

    A吲哚美辛

    B布洛芬

    C芬布芬

    D吡罗昔康

    E塞来昔布


    B