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更多“易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力的是()。A.卤素B.羟基C.巯基D.硫醚E.酰胺 ”相关问题
  • 第1题:

    A.易与受体蛋白质的羧基结合
    B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    C.增加药物的解离度和水溶性都增加
    D.易于通过生物膜
    E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力

    药物分子中含有醚的结构

    答案:D
    解析:
    构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸收质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜;磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。

  • 第2题:

    A.卤素
    B.羟基
    C.巯基
    D.硫醚
    E.酰胺

    可被氧化成亚砜或砜的是

    答案:D
    解析:
    巯基有较强的亲核性,可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应,还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐,故可作为解毒药,如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物,可显著影响代谢。

  • 第3题:

    A.卤素
    B.羟基
    C.硫醚
    D.酰胺基
    E.烷基

    在分子中引入可增强与受体的结合力、增加水溶性、改变生物活性的基团是

    答案:B
    解析:
    羟基在药物分子中引入,可增强与受体的结合力、增加水溶性、改变生物活性;硫醚含有孤对电子,在体内可氧化成亚砜或砜;卤素原子为吸电子基团,可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间。

  • 第4题:

    在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是

    A.卤素
    B.羟基
    C.硫醚
    D.酰胺基
    E.烷基

    答案:B
    解析:
    羟基和巯基药物分 子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代,常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基,会使分子解离度增加,也会有利于和受体的碱性基团结合,使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度,便于吸收,或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性,将羟基进行酰化成酯或烃化成醚,但其活性多降低。

  • 第5题:

    A.卤素
    B.羟基
    C.巯基
    D.硫醚
    E.酰胺

    易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力的是

    答案:E
    解析:
    巯基有较强的亲核性,可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应,还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐,故可作为解毒药,如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物,可显著影响代谢。