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  • 第1题:

    体内代谢产物仍具活性,且作用时间较长的是

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案:D
    解析:本题考查药物的体内代谢过程。
      盐酸溴己新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索,又名氨溴醇,已经开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给药有首过效应,生物利用度仅为50%,有明显首过效应的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇,美沙醇镇痛活性弱于原药,它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇,半衰期比美沙酮长,因此美沙酮的镇痛作用较长。

  • 第2题:

    在体内可发生去甲基化代谢,其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有



    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用,为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市);舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍;文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛,都有双重的作用机制,优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰,活性约为西酞普兰的50%。故本题答案应选ABCDE。

  • 第3题:

    体内代谢产物仍具活性,且作用时间较长的是
    A .盐酸吗啡 B .盐酸哌替啶
    C .枸橼酸芬太尼 D .盐酸美沙酮 E.盐酸溴己新


    答案:D
    解析:
    本题考查药物的体内代谢过程。
    盐酸溴己新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索,又名氨溴醇,已经开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给药有首过效应,生物利用度仅为50%,有明显首过效应的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇,美沙醇镇痛活性弱于原药,它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇,半衰期比美沙酮长,因此美沙酮的镇痛作用较长。

  • 第4题:

    在体内可发生脱甲基代谢,其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有



    答案:A,B,D
    解析:
    氟西汀代谢物去甲氟西汀,盐酸阿米替林代谢物去甲替林,文拉法新代谢物O-去甲文拉法新,舍曲林代谢物N-去甲舍曲林都有抗抑郁活性,盐酸帕罗西汀代谢产物无活性

  • 第5题:

    .体内代谢产物仍具活性,且作用时间较长的是
    A.盐酸吗啡 B.盐酸哌替啶
    C.枸橼酸芬太尼 D.盐酸美沙酮
    E.盐酸溴己新


    答案:D
    解析: