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分子中含手性中心,左旋体活性大于右旋体的药物是A、磺胺甲口恶唑B、诺氟沙星C、环丙沙星D、氧氟沙星E、吡嗪酰胺

题目

分子中含手性中心,左旋体活性大于右旋体的药物是

A、磺胺甲口恶唑

B、诺氟沙星

C、环丙沙星

D、氧氟沙星

E、吡嗪酰胺


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  • 第1题:

    含手性中心,左旋体活性大于右旋体的药物是( )。

    A:磺胺甲噁唑
    B:诺氟沙星
    C:环丙沙星
    D:左氧氟沙星
    E:吡嗪酰胺

    答案:D
    解析:
    左氧氟沙星,含有手性碳原子,药用为左旋体,这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体,左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8-128倍。

  • 第2题:

    含手性中心,左旋体活性大于右旋体的药物是

    A.磺胺甲噁唑
    B.诺氟沙星
    C.环丙沙星
    D.左氧氟沙星
    E.吡嗪酰胺

    答案:D
    解析:
    将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星,此环含有手性碳原子,药用为左旋体,这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体,左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。

  • 第3题:

    分子中含手性中心,左旋体活性大于右旋体的药物是()

    A磺胺甲口恶唑

    B诺氟沙星

    C环丙沙星

    D氧氟沙星

    E吡嗪酰胺


    D
    考查合成抗菌药(氧氟沙星)的立体结构及使用特点。在五个备选答案中,只有氧氟沙星含手性中心,其左旋体为左氧氟沙星,抗菌活性大于右旋体和消旋体,故本题答案应选D。

  • 第4题:

    结构中含有手性碳原子,其左旋体活性较强的药物是

    A.诺氟沙星
    B.磺胺嘧啶
    C.氧氟沙星
    D.奥司他韦
    E.甲氧苄啶

    答案:C
    解析:
    氧氟沙星是含1,8-噁嗪环的三代喹诺酮类药物,结构中有一个手性碳,左旋体活性大,其左旋体为左氧氟沙星,已上市。

  • 第5题:

    结构中含有手性碳原子,其左旋体活性较强的药物是

    A.诺氟沙星
    B.磺胺嘧啶
    C.氧氟沙星
    D.奥司他韦
    E.甲氧苄啶

    答案:C
    解析:
    诺氟沙星是第一个三代喹诺酮类药物,常用于肠道和泌尿道感染;氧氟沙星是含1,8-噁嗪环的三代喹诺酮类药物,结构中有一个手性碳,左旋体活性大,其左旋体为左氧氟沙星,已上市;磺胺嘧啶为二氢叶酸合成酶抑制剂,能透过血-脑屏障;甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶抑制剂的增效剂,常与磺胺甲噁唑组成复方制剂新诺明;奥司他韦为全碳六元环结构,神经氨酸酶抑制剂抗病毒药物,对禽流感病毒有效,为前药。