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药物分子中加入酰胺典型官能团对生物活性的影响是A.可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性B.可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间C.使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低D.易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力E.可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性

题目

药物分子中加入酰胺典型官能团对生物活性的影响是

A.可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性

B.可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间

C.使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低

D.易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力

E.可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性


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  • 第1题:

    在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化

    A.改变了溶解度

    B.改变了解离度

    C.改变了分配系数

    D.增加了脂溶性

    E.增加了位阻


    正确答案:E
    因睾酮在体内易被代谢氧化,口服无效,在其结构的17位引入甲基,可获得甲基睾酮,甲基是一个烃基,在睾酮分子引入烃基,可使位阻增加,不易代谢,故甲基睾酮口服有效。

  • 第2题:

    下列关于在药物分子中引入烃基的叙述哪项不正确

    A.可影响分子间的电荷分布
    B.可改变药物的解离度
    C.可影响药物溶解度
    D.可改变药物的分配系数
    E.可增加位阻效应

    答案:A
    解析:

  • 第3题:

    以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是

    A.可改变药物的分配系数
    B.可改变药物的解离度
    C.可影响分子间的电荷分布
    D.可增加位阻效应
    E.可影响药物的溶解度

    答案:C
    解析:
    药物结构中引入不同官能团可改变整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化,进而改变或影响药物与受体的结合,影响药物在体内的吸收和转运,最终影响药效,还会产生毒性。药物分子中引入羟基可改变药物的分配系数,改变药物的解离度,增加位阻效应,影响药物的溶解度。

  • 第4题:

    以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是

    A、可改变药物的分配系数

    B、可改变药物的解离度

    C、可影响分子间的电荷分布

    D、可增加位阻效应

    E、可影响药物的溶解度


    参考答案:C

  • 第5题:

    在药物的基本结构中引入烃基后,下列说法错误的是( )

    A.可改变药物的分配系数
    B.可增加位阻从而提高药物的稳定性
    C.可改变药物的溶解度
    D.可改变药物的解离度
    E.可降低位阻从而提高药物的稳定性

    答案:E
    解析: