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不属于第Ⅰ相生物转化反应的是()。A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗C、卡马西平经代谢生成环氧化物D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇
题目
不属于第Ⅰ相生物转化反应的是()。
A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活
B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗
C、卡马西平经代谢生成环氧化物
D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸
E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇
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第1题：
下列药物中哪些是代谢活化的实例（ ）。
A．苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
B．舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物
C．维生素D3经肝、肾代谢生成1，25一二羟基维生素D3
D．环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥
E．贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
正确答案：BCDE
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第2题：
下列药物在体内发生生物转化反应，属于第1相反应的有( )。A.苯胺英纳代谢生成羟基苯妥英
B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰基水杨酸
C.卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物
D.地西半羟脱甲基和羟基化生成奥沙西洋
E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥答案：A,C,D,E解析：B选择为第Ⅱ相反应，其余都是第I相反应 -
第3题：
下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸
C.卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物
D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
E.碳喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥答案：A,C,D,E解析：本题考查药物在体内发生第Ⅰ相生物转化。药物发生羟基化代谢，环氧化代谢，脱硫代谢均属于第Ⅰ相生物转化反应，乙酰化代谢为第Ⅱ相生物转化反应，故本题答案应选ACDE。 -
第4题：
哪些药物的代谢属于代谢活化（ ）A：苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
B：维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3
C：贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
D：舒林酸在体内羟还原代谢生成硫醚代谢物
E：环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥答案：B,C,D,E解析：苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英失去生物活性。 -
第5题：
哪些药物的代谢属于代谢活化A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
B.维生素D
经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D
C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物
E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥答案：B,C,D,E解析：根据题意首先分析代谢活化的定义，代谢活化是指某些药物需经过生物转化后才出现药理活性。如维生素D经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D才能出现药理作用，贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物才具有解热镇痛的作用，舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物，环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥等，苯妥英在体内代谢生成的羟基苯妥英无药理活性，属于代谢灭活过程，故本题选B、C、D、E。