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更多“地西泮在肝脏经1-位去甲基,3-位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物是 A.唑吡坦B.阿普唑 ”相关问题
  • 第1题:

    地西泮在肝脏经1位去甲基,3-位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物( )。

    A:唑吡坦
    B:阿普唑仑
    C:奥沙西泮
    D:劳拉西泮
    E:佐匹克隆

    答案:C
    解析:
    (1)地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性,易与葡萄糖醛酸结合排出体外。3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全,如奥沙西泮。(2)奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子得到劳拉西泮。(3)佐匹克隆:吡咯酮类药物,含有一个手性中心。右旋体为艾司佐匹克隆,具有很好的短效催眠作用,而左旋体无活性,且易引起毒副作用。

  • 第2题:

    A.唑吡坦
    B.阿普唑仑
    C.奥沙西泮
    D.劳拉西泮
    E.佐匹克隆

    地西泮在肝脏经1-位去甲基,3-位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物是

    答案:C
    解析:
    如镇静催眠药地西泮(Diazepam)在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(Temazepam)或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮(Oxazepam),两者均为活性代谢产物。

  • 第3题:

    地西泮在肝脏经1位去甲基,3位羟基化代谢,生成的活性代谢产物已开发成药物为

    A.氟西泮

    B.硝西泮

    C.劳拉西泮

    D.奥沙西泮


    C

  • 第4题:

    地西泮在肝脏经1位去甲基,3-位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物

    A.唑吡坦
    B.阿普唑仑
    C.奥沙西泮
    D.劳拉西泮
    E.佐匹克隆

    答案:C
    解析:

  • 第5题:

    地西泮在肝脏经1位去甲基,3-位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物()

    A唑吡坦

    B阿普唑仑

    C奥沙西泮

    D劳拉西泮

    E佐匹克隆


    C
    重点考查本组药物的化学结构特征。结构中含三氮唑环的为阿普唑仑。故本组题答案应选CADE。