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二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物的两个羧酸酯结构不同时,可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是查看材料A.2 B.3 C.4 D.5 E.6

题目
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:




1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

本类药物的两个羧酸酯结构不同时,可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是查看材料

A.2
B.3
C.4
D.5
E.6

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  • 第1题:

    钙通道阻滞剂的结构类型不包括

    A、二氢吡啶类

    B、芳烷基胺类

    C、苯氧乙酸类

    D、苯噻氮

    E、二苯哌嗪类


    参考答案:C

  • 第2题:

    钙通道阻滞剂的结构类型不包括

    A.二氢吡啶类
    B.芳烷基胺类
    C.苯氧乙酸类
    D.苯噻氮革类
    E.二苯哌嗪类

    答案:C
    解析:
    考查钙通道阻滞剂的结构类型。C为降血脂药物的一种结构类型,其余答案均为钙离子通道阻滞剂,故选C答案。

  • 第3题:

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

    本类药物通常以消旋体上市,但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市,且左旋体活性较优,该药物是
    A.尼群地平
    B.硝苯地平
    C.非洛地平
    D.氨氯地平
    E.尼莫地平

    答案:D
    解析:
    本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位;氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体;结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平;西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。

  • 第4题:

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

    本类药物结构中含有2个Cl原子的药物是
    A.尼群地平
    B.硝苯地平
    C.非洛地平
    D.氨氯地平
    E.尼莫地平

    答案:C
    解析:
    本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位;氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体;结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平;西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。

  • 第5题:

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图(硝苯地平的结构式)


    控释片要求缓慢地患速释放药物,并在规定时间内以零级或接近零级速度释放,下列由五个药厂提供的硝苯地平释片的释放曲线,符合硝苯地平控释片释放的是( )。
    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案:D
    解析:
    1.1,4-二氢吡啶类药物上所连接的两个羧酸酯的结构不同,使其4位碳原子具手性。

  • 第6题:

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:
      
    1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

    西咪替丁与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平
    A.代谢速度不变
    B.代谢速度减慢
    C.代谢速度加快
    D.代谢速度先加快后减慢
    E.代谢速度先减慢后加快

    答案:B
    解析:
    本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位;氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体;结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平;西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。

  • 第7题:

    3,5位羧酸酯结构不同的二氢吡啶类钙通道阻滞剂是



    答案:B
    解析:
    氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的结构不同。

  • 第8题:

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂基本结构如下图(硝苯地平的结构式)二氢吡啶是该类药物的必需药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物各药物相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。 西咪替丁与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平的代谢速度()

    A代谢速度不变

    B代谢速度减慢

    C代谢速度加快

    D代谢速度先加快后减慢

    E代谢速度先减慢后加快


    B

  • 第9题:

    钙通道阻滞剂的结构类型不包括()

    • A、二氢吡啶类
    • B、芳烷基胺类
    • C、苯氧乙酸类
    • D、二苯哌嗪类

    正确答案:C

  • 第10题:

    简述1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。


    正确答案: (1)1,4-二氢吡啶环为活性必要结构,若被氧化为吡啶、2,3-双键被还原或N上被取代,活性均消失或减弱。
    (2)2,6位以低级烃为最适宜的取代基,至少一侧为低级烷基是有利于增加活性。当2位或6位引入亲水基团,起效减慢,但作用时间延长。
    (3)3,5位以羧酸酯取代活性最好,其它取代钙通道阻滞活性下降。
    (4)4位常为苯环取代,若以其他芳环取代,仍能保持效用。
    (5)当3,5位两个酯基不同时4位碳成为手性中心,作用的立体选择性增强,则异构体的活性差别很大。

  • 第11题:

    单选题
    依那普利属于( )
    A

    直接血管扩张剂

    B

    保钾利尿剂

    C

    非二氢吡啶类钙通道阻滞剂

    D

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂

    E

    血管紧张素转换酶抑制剂


    正确答案: E
    解析:

  • 第12题:

    单选题
    氨苯蝶啶属于( )
    A

    直接血管扩张剂

    B

    保钾利尿剂

    C

    非二氢吡啶类钙通道阻滞剂

    D

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂

    E

    血管紧张素转换酶抑制剂


    正确答案: B
    解析:

  • 第13题:

    钙通道阻滞剂的结构类型不包括

    A:二氢吡啶类
    B:芳烷基胺类
    C:苯氧乙酸类
    D:苯噻氮卓类
    E:二苯哌嗪类

    答案:C
    解析:
    考查钙通道阻滞剂的结构类型。C为降血脂药物的一种结构类型,其余答案均为钙离子通道阻滞剂,故选C答案。

  • 第14题:

    钙通道阻滞剂按化学结构可分为( )。

    A:二氢吡啶类
    B:芳烷基胺类
    C:苯氧乙酸类
    D:苯硫氮类
    E:三苯哌嗪类

    答案:A,B,D,E
    解析:
    钙通道阻滞剂按化学结构分4类:二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯硫氮和三苯哌嗪类。

  • 第15题:

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:
      
    1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

    本类药物结构中含有2个Cl原子的药物是
    A.尼群地平
    B.硝苯地平
    C.非洛地平
    D.氨氯地平
    E.尼莫地平

    答案:C
    解析:
    本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位;氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体;结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平;西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。

  • 第16题:

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图(硝苯地平的结构式)


    本类药物的两个羧酸酯结构不同时,可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是( )。
    A.2
    B.3
    C.4
    D.5
    E.6

    答案:C
    解析:
    1.1,4-二氢吡啶类药物上所连接的两个羧酸酯的结构不同,使其4位碳原子具手性。

  • 第17题:

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:




    1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

    西咪替丁与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平查看材料

    A.代谢速度不变
    B.代谢速度减慢
    C.代谢速度加快
    D.代谢速度先加快后减慢
    E.代谢速度先减慢后加快

    答案:B
    解析:
    本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位;氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体;结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平;西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。故本题答案应选B。

  • 第18题:

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图(硝苯地平的结构式)


    本类药物通常以消旋体上市,但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市,且左旋体活性较优,该药物是:
    A.尼群地平
    B.硝苯地平
    C.非洛地平
    D.氨氯地平
    E.尼莫地平

    答案:D
    解析:
    1.1,4-二氢吡啶类药物上所连接的两个羧酸酯的结构不同,使其4位碳原子具手性。

  • 第19题:

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图(硝苯地平的结构式)


    西咪替丁与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度( )。
    A.代谢速度不变
    B.代谢速度减慢
    C.代谢速度加快
    D.代谢速度先加快后减慢
    E.代谢速度先减慢后加快

    答案:B
    解析:
    1.1,4-二氢吡啶类药物上所连接的两个羧酸酯的结构不同,使其4位碳原子具手性。

  • 第20题:

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂基本结构如下图(硝苯地平的结构式)二氢吡啶是该类药物的必需药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物各药物相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。 本类药物通常以消旋体上市,但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市,且左旋体活性较优,该药物是()

    A尼群地平

    B硝苯地平

    C非洛地平

    D氨氯地平

    E尼莫地平


    D
    氨氯地平临床用外消旋体和左旋体

  • 第21题:

    非二氢吡啶类钙通道阻滞剂的禁忌症()。


      正确答案:E

    • 第22题:

      单选题
      地尔硫䓬属于( )
      A

      直接血管扩张剂

      B

      保钾利尿剂

      C

      非二氢吡啶类钙通道阻滞剂

      D

      二氢吡啶类钙通道阻滞剂

      E

      血管紧张素转换酶抑制剂


      正确答案: E
      解析:

    • 第23题:

      单选题
      钙通道阻滞剂的结构类型不包括()
      A

      二氢吡啶类

      B

      芳烷基胺类

      C

      苯氧乙酸类

      D

      二苯哌嗪类


      正确答案: B
      解析: 暂无解析