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在体内可发生脱甲基代谢，其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有

题目
在体内可发生脱甲基代谢，其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有


相似考题

1.在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药( )A.氟西汀B.舍曲林C.文拉发辛D.艾司西酞普兰E.阿米替林(2016执业药师药学专业知识(一)考试试题)

2.醚类药物在体内主要发生A.还原代谢B.水解代谢C.脱烃基代谢D.羟基化代谢E.甲基化代谢

3.在体内可发生脱甲基代谢，其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有A.氟西汀B.盐酸阿米替林C.盐酸帕罗西汀D.文拉法辛E.舍曲林

4.在体内可发生脱烃基(甲基)代谢的药物类型有()A、仲胺类B、叔胺类C、甲基酯类D、甲基醚类E、甲硫醚类

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  • 第1题：

    醚类药物在体内主要发生()。

    A、还原代谢

    B、氧化代谢

    C、脱烷基代谢

    D、开环代谢

    E、甲基化代谢


    正确答案：C

  • 第2题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案：ABCDE

  • 第3题：

    在体内去甲基代谢反应,且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有 ( ) A.B.S

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有 （ ）


    正确答案：ACDE

  • 第4题：

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案：ACDE
    本题考抗抑郁症药物类型及代谢。选项A(氟西汀)：为5一羟色胺重摄取抑制剂、品与其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制枢神经系统对5一HT的再吸收，延长和增加5HT的作用。选项C(西肚普兰)：为5一羟色胺重摄取抑制剂主要代谢产物N一去甲基西肽普兰，效能约为肽普兰的50％。选项D(文拉法辛)：为5一羟色胺、去甲肾上腺重摄取抑制剂，本品与其活性代谢物0一去甲拉法新，都有双重的作用机制，优先对5一HT摄取的亲和力和对NE及多巴胺的微弱抑制作……初级代谢产物0一去甲文拉法新在药理活和功能上几乎和文拉法新等价。选项E(舍曲林)：为选择性5一羟色胺重摄取制剂，舍曲林的代谢物N一去甲舍曲林对5一H重摄取的抑制作用是舍曲林的1／10—1／5。其他分析选项B(盐酸阿米替林)：为去甲肾上腺素重摄抑制剂，在体内的代谢反应主要是肝脏中的N一甲基、氮氧化和羟基化，其中的去甲基代谢物去甲替林，其活性与阿米替林相同，毒性却于阿米替林。

  • 第5题：

    结构中具有两个手性中心，临床上用（-）-（3S，4R）-异构体，体内不能脱甲基代谢，代谢物也无活性的5-HT重摄取抑制剂抗抑郁药物是



    答案：B
    解析：
    本题考查的是药物结构与代谢之间的关系。抗抑郁药物体内发生N-脱甲基或者O-脱甲基代谢，代谢物有活性。但只有帕罗西汀体内不能脱甲基代谢，代谢物无活性。本题解题的思路是：先找出两个手性中心，再找出O或N上含有甲基结构。

  • 第6题：

    具苯并呋喃结构，一个手性中心，(+)-(S)-体已上市的抗抑郁药物是(体内不能脱甲基代谢，代谢物无活性)



    答案：D
    解析：
    本题考查的是几个药物的骨架和作用特点。佐匹克隆是吡咯烷酮结构，一个手性中心，(+)-(S)-体已上市，是艾司佐匹克隆；阿莫沙平是洛沙平的体内活性代谢物；利培酮属于非三环结构的抗精神病药物，利用骈合原理设计，代谢物称为帕利哌酮；西酞普兰属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物，结构中有一个手性中心，其(+)-(5)-体已上市，为艾司西酞普兰；帕罗西汀属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物，2个手性中心，左旋体上市，体内不能脱甲基代谢，代谢物不具有活性。

  • 第7题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药( )

    A.氟西汀
    B.舍曲林
    C.文拉发辛
    D.艾司西酞普兰
    E.阿米替林

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    氟西汀、舍曲林、艾司西酞普兰、文拉发辛均可在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁。

  • 第8题：

    阿米替林在体内可发生（）

    A羟基化代谢

    B环氧化代谢

    CN-脱甲基代谢

    DS-氧化代谢

    E脱S代谢


    C
    略

  • 第9题：

    卡马西平在体内可发生（）

    • A、羟基化代谢
    • B、环氧化代谢
    • C、N-脱甲基代谢
    • D、S-氧化代谢
    • E、脱S代谢

    正确答案:B

  • 第10题：

    单选题
    卡马西平在体内可发生（）
    A

    羟基化代谢

    B

    环氧化代谢

    C

    N-脱甲基代谢

    D

    S-氧化代谢

    E

    脱S代谢


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    醚类药物在体内主要发生（）
    A

    还原代谢

    B

    水解代谢

    C

    脱烃基代谢

    D

    羟基化代谢

    E

    甲基化代谢


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    阿米替林在体内可发生（）
    A

    羟基化代谢

    B

    环氧化代谢

    C

    N-脱甲基代谢

    D

    S-氧化代谢

    E

    脱S代谢


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    关于药物在体内的代谢过程,下面说法正确的是()

    A、药物经过代谢过程，活性会发生改变

    B、有些药物代谢的中间产物有活性

    C、药物经过结合反应，水溶性会增加

    D、药物在体内会经代谢生成的代谢产物是照成药物毒性的一个重要原因


    答案：ABCD

  • 第14题：

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有 （ ）


    正确答案：ACDE

  • 第15题：

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案：ACDE

  • 第16题：

    在体内有去甲基代谢反应，且其代谢物有5-羟色胺重摄取抑制活性的药物有

    A:
    B:
    C:
    D:
    E:

    答案：A,C,D,E
    解析：

  • 第17题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有



    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市)；舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍；文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰，活性约为西酞普兰的50％。故本题答案应选ABCDE。

  • 第18题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市)；舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5～10倍；文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰，活性约为西酞普兰的50%。故本题答案应选ABCDE。

  • 第19题：

    塞替派在体内可发生（）

    A羟基化代谢

    B环氧化代谢

    CN-脱甲基代谢

    DS-氧化代谢

    E脱S代谢


    E
    略

  • 第20题：

    通常前体药物本身没有药理活性，在体内经代谢后转化为有活性的代谢产物，从而发挥治疗作用。


    正确答案:正确

  • 第21题：

    醚类药物在体内主要发生（）

    • A、还原代谢
    • B、水解代谢
    • C、脱烃基代谢
    • D、羟基化代谢
    • E、甲基化代谢

    正确答案:C

  • 第22题：

    多选题
    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药（）
    A

    氟西汀

    B

    舍曲林

    C

    文拉法辛

    D

    艾司西酞普兰

    E

    阿米替林


    正确答案： E,C
    解析：

  • 第23题：

    多选题
    下列抗抑郁药物中，在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物为有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂的有
    A

    阿米替林

    B

    氟西汀

    C

    文拉法辛

    D

    西酞普兰

    E

    舍曲林


    正确答案： E,A
    解析：

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