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  • 第1题:

    引入以下哪些基团可使药物分子的脂溶性增大

    A.脂烃基

    B.羟基

    C.氯或溴原子

    D.羧基

    E.芳烃基


    正确答案:ACE

  • 第2题:

    在药物结构中引入哪些基团或原子,可导致药物的脂溶性增大

    A.烷烃基
    B.氨基
    C.脂环烃基
    D.羧基
    E.卤素原子

    答案:A,C,E
    解析:
    本题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的烃基、卤素原子和脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。氨基和羧基为水溶性基团,故本题答案应选ACE。

  • 第3题:

    要增大化合物的脂溶性,在药物分子中可引入的基团有

    A.羟基

    B.羧基

    C.氨基

    D.卤素


    氯原子

  • 第4题:

    下列说法错误的是

    A.足够的亲水性可以保证药物分子溶于水
    B.适宜的亲脂性可以保障药物的吸收
    C.非极性结构可导致药物的脂溶性增大,如羟基
    D.烃基、卤素原子可以增加药物的脂溶性
    E.脂环、硫原子可以增加药物的脂溶性

    答案:C
    解析:
    药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。例如:当分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降5~150倍,以羟基替换甲基时下降2~170倍。而引入一个卤素原子,亲脂性会增高,脂水分配系数约增加4~20倍,引入硫原子、烃基或将羟基换成烷氧基,药物的脂溶性也会增大。

  • 第5题:

    要增大化合物的极性或水溶性,在药物分子中可引入的基团有

    A.Cl

    B.COOH

    C.CH3

    D.NO2


    COOH