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下列关于药物代谢说法错误的是( )。A.舍曲林为含有两个手性中心，目前使用的是S,S-(+)构型异构体B.氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀，去甲氟西汀的T1/2为330小时C.文拉法辛代谢为去甲基文拉法辛，代谢产物没有活性D.爱司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍，是R对映体活性的至少27倍E.帕罗西汀包含两个手性中心，目前使用的是(3S ,4R)-(-)-异构体

题目

下列关于药物代谢说法错误的是( )。

A.舍曲林为含有两个手性中心，目前使用的是S,S-(+)构型异构体

B.氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀，去甲氟西汀的T1/2为330小时

C.文拉法辛代谢为去甲基文拉法辛，代谢产物没有活性

D.爱司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍，是R对映体活性的至少27倍

E.帕罗西汀包含两个手性中心，目前使用的是(3S ,4R)-(-)-异构体

相似考题

1.在药物分子中含有手性中心且s-构型的右旋体产生药理作用的是（ ）。A．吡罗昔康B．丙磺舒C．布洛芬D．对乙酰氨基酚E．萘丁美酮

2.在药物分子中含有手性中心且S-构型的右旋体产生药理作用的是A.吡罗昔康 B.萘丁美酮 C.布洛芬 D.丙磺舒 E.对乙酰氨基酚

3.抗凝药华法林钠具有下列哪些特点A:含有一个手性碳原子，有两个光学异构体，S-构型活性强B:有内酯结构，易水解C:肝脏代谢，两个光学异构体体内代谢有立体差异D:口服吸收完全，生物利用度达100%E:防治血栓栓塞性静脉炎、急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤等疾病，起效快

4.抗凝药华法林钠不具有下列哪些特点A．含有一个手性碳原子，有两个光学异构体B．有内酯结构，易水解C．肝脏代谢，两个光学异构体体内代谢有立体差异D．S一构型活性强E．防治血栓栓塞性静脉炎、急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤等疾病，起效快

更多“下列关于药物代谢说法错误的是( )。A.舍曲林为含有两个手性中心,目前使用的是S,S－(＋)构型异构体B. ”相关问题

  • 第1题：

    为取代苯甲酸衍生物，分子中含有一个手性碳，S-异构体的活性大于R-异构体，在体内代谢迅速，作为餐时血糖调节剂的降血糖药物是


    答案：D
    解析：
    取代苯甲酸结构，只有D符合。

  • 第2题：

    关于对氟西汀性质说法正确的有

    A.R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍，而R 型对映体为速效的抗抑郁药，另外S型还可用于预防偏头疼#B.两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体，具有与氟西汀相同的药理活性，均是5 -HT再吸收的强效抑制剂#C.S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体，S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时，而其代谢产物半衰期长达330小时，故氟西汀是长效的口服抗抑郁药#D.氟西汀分子含有一个手性碳原子，作为手性药物，两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同
    氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白(serotoninreuptaketransporter,SERT)的亲和力相同。;R构型和S构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异,S型异构体比R型作用时间长3倍,而R型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼。;两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀(Demethylfluoxetine)也是R-和S-对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5-HT再吸收的强效抑制剂。;S-对映体抑制5-HT再吸收作用强于R-对映体,S-氟西汀比R-氟西汀作用强1.5倍,而其代谢产物去甲氟西汀则S-异构体比R-异构体作用强20倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药。

  • 第3题：

    29、关于对氟西汀性质说法正确的有

    A.R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍，而R 型对映体为速效的抗抑郁药，另外S型还可用于预防偏头疼#B.两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体，具有与氟西汀相同的药理活性，均是5 -HT再吸收的强效抑制剂#C.S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体，S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时，而其代谢产物半衰期长达330小时，故氟西汀是长效的口服抗抑郁药#D.氟西汀分子含有一个手性碳原子，作为手性药物，两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同
    氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白(serotoninreuptaketransporter,SERT)的亲和力相同。;R构型和S构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异,S型异构体比R型作用时间长3倍,而R型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼。;两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀(Demethylfluoxetine)也是R-和S-对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5-HT再吸收的强效抑制剂。;S-对映体抑制5-HT再吸收作用强于R-对映体,S-氟西汀比R-氟西汀作用强1.5倍,而其代谢产物去甲氟西汀则S-异构体比R-异构体作用强20倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药。

  • 第4题：

    氯霉素是手性药物，化学结构中含有两个手性中心，四个光学异构体活性相差不大。


    B 本题考查药物的立体结构及特点。首先排除含一个手性中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮；氯霉素与麻黄碱均含有两个手性中心，具有四个光学异构体；而乙胺丁醇虽含两个手性中心，但分子具对称性因素，而只有三个光学异构体，故本题答案应选8。

  • 第5题：

    卡托普利结构中含有两个手性中心，均为S构型


    ABDE 解析：卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂，是最早应用于临床的抗高血压药。它无抗心律失常作用。其理化性质：从化学结构来分析它有两个手性中心，均为S构型。结构含有巯基，有还原性，水溶液易氧化，遇光可自动氧化，两分子药物氧化通过疏基生成二硫化物。本品在水中可溶解。具有大蒜的特殊气味。

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