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与受体有很高亲和力,但内在活性不强(α<1)的药物是 查看材料A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.负性激动药

题目

与受体有很高亲和力,但内在活性不强(α<;1)的药物是 查看材料

A.完全激动药

B.竞争性拮抗药

C.部分激动药

D.非竞争性拮抗药

E.负性激动药


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  • 第1题:

    药物与受体的亲和力和内在活性对药物的量-效曲线影响如下图,下列说法错误的是


    A.A图表示药物与受体的亲和力相同,但内在活性不同
    B.A图表示药物与受体的亲和力相同,a药物的内在活性大
    C.B图表示药物与受体的亲和力不同,但三者内在活性相同
    D.B图表示Z药物与受体的亲和力小,但三者内在活性相同
    E.B图表示X药物与受体的亲和力小,但三者内在活性相同

    答案:E
    解析:
    药物与受体的亲和力是引起最大效应一半时所需药物的剂量或浓度,KD值表示,二者成反比;KD值取负对数称为亲和力指数,pD2表示,二者成正比。两个药物的亲和力指数相等,效应取决于内在活性;内在活性相同,取决于药物与受体的亲和力。A图a、b、c三个药物亲和力指数相同,a药的内在活性大,c药的内在活性小。B图x、y、z三药的内在活性相同,但亲和力不同,x药物的亲和力指数大,与受体的亲和力大,z药物的亲和力指数小,与受体的亲和力小。

  • 第2题:

    A.完全激动药
    B.竞争性拮抗药
    C.部分激动药
    D.非竞争性拮抗药
    E.负性拮抗药

    与受体有很高亲和力,但内在活性不强(α1)的药物是

    答案:C
    解析:
    本组题考查药物与受体相互作用和药物的分类。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。故本组题答案应选ACB。

  • 第3题:

    1. 与受体具有很高的亲和力和内在活性(α=1)的药物是()
    2. 与受体具有很高的亲和力但内在活性不强(α<1)的药物是()
    3. 受体很高的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量-效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是()

    A完全激动药

    B竞争性拮抗药

    C部分激动药

    D非竞争性拮抗药

    E负性激动药


    1. A
    2. C
    3. B

  • 第4题:

    与受体具有很高亲和力,但内在活性不强(α<1)的药物是

    A.完全激动药
    B.竞争性拮抗药
    C.部分激动药
    D.非竞争性拮抗药
    E.负性激动药

    答案:C
    解析:
    部分激动药(喷他佐辛):较强亲和力,但内在活性不强,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。

  • 第5题:

    A.完全激动药
    B.竞争性拮抗药
    C.部分激动药
    D.非竞争性拮抗药
    E.负性激动药

    与受体有很高亲和力,但内在活性不强(a=1)的药物是( )。

    答案:C
    解析:
    1.完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性(a=1)。