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属于磺酰脲类,脲基上引入4-甲基环己基,产生2个手性中心碳原子,但药用外消旋体的口服降糖药是( )。A.格列喹酮B.格列齐特C.格列本脲D.格列吡嗪E.格列美脲

题目

属于磺酰脲类,脲基上引入4-甲基环己基,产生2个手性中心碳原子,但药用外消旋体的口服降糖药是( )。

A.格列喹酮

B.格列齐特

C.格列本脲

D.格列吡嗪

E.格列美脲


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  • 第1题:

    磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。磺酰脲类基本结构如下:
      

    该类药物脲基末端R"取代基多为环己基,不含环己基的药物是
    A.格列美脲
    B.格列吡嗪
    C.格列本脲
    D.格列齐特
    E.格列喹酮

    答案:D
    解析:
    本组题考查苯磺酰脲类降糖药的结构特征、立体结构、作用机制及作用特点。不含环己基的磺酰脲类降糖药物是格列齐特,其他格列类药物均含有环己基。其代谢产物仍有生物活性的药物是格列本脲,其代谢产物反式-4-羟基格列本脲和顺式-3-羟基格列本脲有活性,可引起低血糖,老年患者要慎用。磺酰脲类降糖药的作用机制为促进胰岛素分泌;不含磺酰脲结构,但具有促进胰岛素分泌的药物是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂那格列奈。故本组题答案应选DCAD。

  • 第2题:

    磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。磺酰脲类基本结构如下:


    不含磺酰脲结构,但具有促进胰岛素分泌的药物是
    A.二甲双胍
    B.罗格列酮
    C.阿卡波糖
    D.那格列奈
    E.胰岛素

    答案:D
    解析:
    本组题考查苯磺酰脲类降糖药的结构特征、立体结构、作用机制及作用特点。不含环己基的磺酰脲类降糖药物是格列齐特,其他格列类药物均含有环己基。其代谢产物仍有生物活性的药物是格列本脲,其代谢产物反式-4-羟基格列本脲和顺式-3-羟基格列本脲有活性,可引起低血糖,老年患者要慎用。磺酰脲类降糖药的作用机制为促进胰岛素分泌;不含磺酰脲结构,但具有促进胰岛素分泌的药物是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂那格列奈。故本组题答案应选DCAD。

  • 第3题:

    第二代磺酰脲类降糖药的结构中,脲基上常连有一个侧链上的基团是

    A.环己基

    B.环丙基

    C.丁基

    D.烯丙基


    C

  • 第4题:

    磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。磺酰脲类基本结构如下:



    该类药物脲基末端R’取代基多为环己基,不含环己基的药物是查看材料

    A.格列美脲
    B.格列吡嗪
    C.格列本脲
    D.格列齐特
    E.格列喹酮

    答案:D
    解析:
    本组题考查苯磺酰脲类降糖药的结构特征、立体结构、作用机制及作用特点。不合环己基的磺酰脲类降糖药物是格列齐特,其他格列类药物均含有环己基。其代谢产物仍有生物活性的药物是格列本脲,其代谢产物反式-4-羟基格列本脲和顺式-3-羟基格列本脲有活性,可引起低血糖,老年患者要慎用。磺酰脲类降糖药的作用机制为促进胰岛素分泌;不含磺酰脲结构,但具有促进胰岛素分泌的药物是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂那格列奈。故本题答案应选D。

  • 第5题:

    根据磺酰脲类降糖药的构效关系,当脲上取代基为甲基环己基时,甲基阻碍环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效的降血糖作用。下列降糖药中,具有上述结构特征的是( )

    A.格列齐特
    B.格列本脲
    C.格列吡嗪
    D.格列喹酮
    E.格列美脲

    答案:E
    解析:
    将甲苯磺丁脲分子中对位的甲基以芳酰胺烷基取代,可使该类药物吸收迅速,与血浆蛋白的结合率高,作用强且长效,毒性低,同时,将脲上的取代基更换为环己基,有显著的降血糖活性。如格列本脲(Glibenclamide)、格列吡嗪(Glipizide)和格列喹酮(Gliquidone)。格列美脲(Glimepiride)化学结构上的特点是脲上取代基为甲基环己基,甲基处在环己烷的平伏键上,阻碍了像格列喹酮等其他药物分子环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效降血糖作用。答案选E