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在吩噻嗪结构基础上,采用电子等排原理,用碳原子取代吩噻嗪环上10位氮原子形成噻吨类,又叫硫杂蒽类,下列属于此结构类型的药物是 查看材料A.氯氮平B.氯噻平C.洛沙平D.氯普噻吨E.利培酮

题目

在吩噻嗪结构基础上,采用电子等排原理,用碳原子取代吩噻嗪环上10位氮原子形成噻吨类,又叫硫杂蒽类,下列属于此结构类型的药物是 查看材料

A.氯氮平

B.氯噻平

C.洛沙平

D.氯普噻吨

E.利培酮


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  • 第1题:

    吩噻嗪药物是临床常用的抗精神病药物,氯丙嗪是其代表药物之一。
    在吩噻嗪结构基础上,采用电子等排原理,用碳原子取代吩噻嗪环上10位氮原子形成噻吨类,又叫硫杂蒽类,下列属于此结构类型的药物是

    A.氯氮平
    B.氯噻平
    C.洛沙平
    D.氯普噻吨
    E.利培酮

    答案:D
    解析:
    氟奋乃静结构中含有羟乙基哌嗪片段,末端羟基可以与酸形成酯基,形成前体药物。

  • 第2题:

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是()

    A2位被吸电子基团取代时活性增强

    B吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜

    C吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药

    D侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等

    E碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长


    A,B,C,D,E

  • 第3题:

    关于吩噻嗪类抗精神病药的构效关系的说法,正确的是()

    A.吩噻嗪母核中的硫原子和氮原子可用其生物电子等排体来取代

    B.吩噻嗪环上取代均可增强抗精神病活性

    C.连接吩噻嗪环和碱性基团的碳链以三个碳原子最合适,且为直链,若为支链则活性下降。

    D.侧链末端的碱性基团可为直链的二甲氨基,也可为环状的哌嗪基或哌啶基

    E.吩噻嗪环上2位取代基的作用强度与其吸电子能力成正比


    ACD

  • 第4题:

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是

    A.2位被吸电子基团取代时活性增强
    B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
    C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
    D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
    E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    吩噻嗪类抗精神病药的吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜,若吩噻嗪10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药,2位被吸电子基团取代时活性增强,侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等,碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长,综合分析,本题选A、B、C、D、E。

  • 第5题:

    将吩噻嗪环上10位氮原子换成碳原子,并通过双键与侧链相连,形成硫杂蒽,又称噻吨类


    正确