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  • 第1题:

    盐酸地尔硫革有4个旋光异构体,临床使用的是

    A.(+)-2R,3S异构体

    B.(-)-2S,3S异构体

    C.(+)-2S,3S异构体

    D.(-)-2R,3S异构体

    E.(-)-2S,3R异构体


    正确答案:C

  • 第2题:

    布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )

    A.布洛芬R型异构体的毒性较小

    B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

    C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定

    D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

    E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大


    正确答案:B

  • 第3题:

    在体内R(-)异构体可转化为S(+)异构体的药物是

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案:A
    解析:本题考查药物的立体结构与代谢过程。
      根据所给答案的结构,首先找出具有手性中心的药物,只有A.异丁苯丙酸、D.羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体内可将R(-)异构体转化为S(+)异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B.为美洛昔康,C.为双氯芬酸,E.为芬布芬的结构。故选A答案。

  • 第4题:

    对布洛芬描述正确的有

    A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同
    B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体
    C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体
    D:在体内R-异构体可转变成S-异构体
    E:在体内S-异构体可转变成R-异构体

    答案:C,D
    解析:

  • 第5题:

    在体内R(-)异构体可转化为S(+)异构体的药物是

    A:
    B:
    C:
    D:
    E:

    答案:A
    解析:
    本题考查药物的立体结构与代谢过程。根据所给答案的结构,首先找出具有手性中心的药物,只有A异丁苯丙酸、D羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体内可将R(-)异构体转化为S(+)异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B为美洛昔康,C为双氯芬酸,E为芬布芬的结构。故选A答案。

  • 第6题:

    具有雌激素作用的药物己烯雌酚的活性异构体是

    A.E-异构体
    B.Z-异构体
    C.R-异构体
    D.S-异构体
    E.L-异构体

    答案:A
    解析:

  • 第7题:

    芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
    二者结构如下:
    有关布洛芬下列说法正确的有

    A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体
    B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体
    C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体
    D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体
    E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大

    答案:A,D,E
    解析:
    本题考查的是芳基丙酸类药物布洛芬、萘普生的特点。布洛芬有一个手性中心,(S)-异构体活性大,是与受体或酶结合的优势构象,但临床上用的是外消旋体,因为布洛芬在体内无效的(R)-异构体自动转化为活性的(S)-异构体,发挥作用。布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R比例就越大。

  • 第8题:

    为取代苯甲酸衍生物,分子中含有一个手性碳,S-异构体的活性大于R-异构体,在体内代谢迅速,作为餐时血糖调节剂的降血糖药物是


    答案:D
    解析:
    取代苯甲酸结构,只有D符合。

  • 第9题:

    在体内R-(-)-异构体可转化为S-(+)-异构体的药物是


    答案:A
    解析:
    布洛芬S-异构体的活性比R-异构体强28倍,通常以光学S-异构体上市。但布洛芬的R-(-)-异构体在体内可转化为S-(+)-异构体,故使用时不必拆分,目前临床上使用消旋体。

  • 第10题:

    临床上用萘普生异构体为()

    • A、R-(+)异构体
    • B、S-(+)异构体
    • C、R-(—)异构体
    • D、S-(—)异构体

    正确答案:B

  • 第11题:

    单选题
    关于布洛芬的说法,错误的是()。
    A

    该药物结构存在羧基,因此可溶于氢氧化钠水溶液

    B

    该药的R-异构体活性高于S-异构体

    C

    体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体

    D

    属于非甾体抗炎药

    E

    该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯


    正确答案: D
    解析: 布洛芬S-构型活性高。

  • 第12题:

    单选题
    A

    布洛芬R型异构体的毒性较小

    B

    布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

    C

    布洛芬S型异构体化学性质不稳定

    D

    布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

    E

    布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大


    正确答案: A
    解析:

  • 第13题:

    在体内R型异构体可转化为S型异构体的是

    A.水杨酸

    B.秋水仙碱

    C.塞来昔布

    D.布洛芬

    E.萘丁美酮


    正确答案:D
    布洛芬R型异构体在体内可以转化为S型异构体,所以答案为D。

  • 第14题:

    在体内经代谢可将R-(-)异构体转化为S-(+)异构体而起效的药物是

    A、柰普生

    B、布洛芬

    C、吡罗昔康

    D、吲哚美辛

    E、阿司匹林


    参考答案:B

  • 第15题:

    在体内R型异构体可转化为S型异构体

    A、水杨酸

    B、秋水仙碱

    C、塞来昔布

    D、布洛芬

    E、萘丁美酮


    正确答案:D

  • 第16题:

    对盐酸伪麻黄碱描述正确的是

    A:为(1S,2R)构型,右旋异构体
    B:为(1R,2S)构型,左旋异构体
    C:为(1S,2S)构型,右旋异构体
    D:为(1R,2R)构型,左旋异构体
    E:为(1R,2S)构型,内消旋异构体

    答案:C
    解析:
    伪麻黄碱为(1S,2S)构型,右旋异构体。

  • 第17题:

    盐酸地尔硫卓有4个旋光异构体,临床使用的是

    A:(+)2R,3S异构体
    B:(-)2S,3S异构体
    C:(+)2S,3S异构体
    D:(-)2R,3S异构体
    E:(-)2S,3R异构体

    答案:C
    解析:

  • 第18题:

    抗组胺药异丙嗪的对映异构体之间药理活性关系是

    A.R和S异构体活性强度相同
    B.R和S异构体活性相反
    C.R和S异构体活性不同
    D.R异构体活性大于S异构体
    E.S异构体活性大于R异构体

    答案:A
    解析:

  • 第19题:

    临床应用外消旋体,体内无效的(R)-异构体能转化为有效的(S)-异构体发挥作用的药物是

    A.阿苯达唑
    B.奥沙西泮
    C.布洛芬
    D.卡马西平
    E.磷酸可待因

    答案:C
    解析:
    布洛芬属于非甾体抗炎药,具芳基丙酸结构,临床应用外消旋体,体内无效的(R)-异构体能转化为有效的(S)-异构体发挥作用。

  • 第20题:

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    虽然(S)—异构体的活性比(R)—异构体强,但在体内会发生手性转化,以外消旋体上市的药物是( )。

    答案:E
    解析:

  • 第21题:

    在体内R(-)异构体可转化为S(+)异构体的药物是()

    A

    B

    C

    D

    E


    A
    本题考查药物的立体结构与代谢过程。根据所给选项的结构,首先找出具有手性中心的药物,只有A异丁苯丙酸、D羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体内可将R(-)异构体转化为S(+)异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B为美洛昔康,C为双氯芬酸,E为芬布芬的结构。故本题答案应选A。

  • 第22题:

    下述对布洛芬描述正确的是()

    • A、分子中含有手性碳原子
    • B、体内代谢迅速,所有代谢产物失活
    • C、体内的主要代谢产物是S(+)-构型
    • D、临床使用S(+)异构体
    • E、在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体

    正确答案:A,B,C,E

  • 第23题:

    多选题
    下述对布洛芬描述正确的是()
    A

    分子中含有手性碳原子

    B

    体内代谢迅速,所有代谢产物失活

    C

    体内的主要代谢产物是S(+)-构型

    D

    临床使用S(+)异构体

    E

    在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体


    正确答案: D,C
    解析: 暂无解析