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下列哪些结构特点与阿片受体活性图像相符( )。A.一个平坦的结构与药物的芳环相适应B.一个阳离子部位与药物的负电中心相结合C.一个阴离子部位与药物的正电中心相结合D.一个方向适合的凹槽与药物哌啶环的烃基部分相适应E.一个方向适合的凹槽与药物的叔氮原子相适应

题目

下列哪些结构特点与阿片受体活性图像相符( )。

A.一个平坦的结构与药物的芳环相适应

B.一个阳离子部位与药物的负电中心相结合

C.一个阴离子部位与药物的正电中心相结合

D.一个方向适合的凹槽与药物哌啶环的烃基部分相适应

E.一个方向适合的凹槽与药物的叔氮原子相适应


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  • 第1题:

    以下哪些与阿片受体模型相符( )。

    A:一个平坦的结构与药物的苯环相适应
    B:有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
    C:有一个阴离子部位与药物的正电荷中心相结合
    D:有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应
    E:有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15/C-16烃基部分相适应

    答案:A,C,E
    解析:
    吗啡受体活性部位模型,主要结合点:①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。

  • 第2题:

    以下哪些与阿片受体模型相符

    A.一个平坦的结构与药物的苯环相适应
    B.有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
    C.有一个阴离子部位与药物的正电荷中心相结合
    D.有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应
    E.有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15/C-16烃基部分相适应

    答案:A,C,E
    解析:
    根据题干分析,阿片受体模型一个平坦的结构与药物的苯环相适应,有一个阴离子部位与药物的正电荷中心相结合,有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15/C-16烃基部分相适应,综合分析,本题选A、C、E。

  • 第3题:

    1954年,Beckett和Casy根据Morphine及合成镇痛药的共同药效构象,提出了阿片受体的活性部位模型不包括的内容是

    A.具有一个碱性中心,此碱性中心在生理pH下部分解离后带有正电荷,与受体表面的负离子部位缔合

    B.具有一个平面的芳环结构,与受体的平坦区通过范德华力相互作用。芳环与碱性中心共平面

    C.与平坦芳环结构及碱性中心形成三维立体结构的烃基链部分(Morphine结构中C-15/C-16),凸出于平面,正好与受体的凹槽相适应

    D.分子的氧环是产生活性的重要药效团


  • 第4题:

    以下哪些与阿片受体模型相符

    A、一个适合芳环的平坦区
    B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
    C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合
    D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应
    E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

    答案:A
    解析:
    吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象,并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型,吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点:
    (1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用。
    (2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合。
    (3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。

  • 第5题:

    以下哪些与阿片受体模型相符()

    A一个平坦的结构与药物的苯环相适应

    B有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

    C有一个阴离子部位与药物的正电荷中心相结合

    D有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应

    E有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15/C-16烃基部分相适应


    A,C,E