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  • 第1题:

    环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是

    A.4-羟基环磷酰胺
    B.4-酮基环磷酰胺
    C.羧基磷酰胺
    D.磷酰氮芥
    E.醛基磷酰胺

    答案:D
    解析:
    环磷酰胺体外几乎无抗肿瘤活性。(前药)  ①在正常组织,经酶促反应,生成无毒代谢物。   ②在肿瘤细胞缺乏正常组织的酶,不能进行相应的代谢,生成有细胞毒的磷酰氮芥。

  • 第2题:

    环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生成开环的醛基化合物;在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    本题考查环磷酰胺的体内代谢过程及代谢产物。环磷酰胺经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶,只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其它代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。他们均为强的烷化剂。故本题答案应选ABCDE。

  • 第3题:

    环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()

    A4-羟基环磷酰胺

    B4-酮基环磷酰胺

    C羧基磷酰胺

    D醛基磷酰胺

    E磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥


    E

  • 第4题:

    环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是

    A:4-羟基环磷酰胺
    B:4-酮基环磷酰胺
    C:羧基磷酰胺
    D:醛基磷酰胺
    E:磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

    答案:E
    解析:
    环磷酰胺属于前体药物,它在体内发挥作用主要是转化为氮芥类烷化剂,所以应该选氮芥类化合物。

  • 第5题:

    环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有()

    A4-羟基环磷酰胺

    B丙烯醛

    C去甲氮芥

    D醛基磷酰胺

    E磷酰氮芥


    B,C,E