糖皮质激素类药物的构效关系A．C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性B．1，2位引入双键加强与受体的亲和力C．C-9位引入氟原子，其抗炎作用明显增加D．C-6位引入氟原子，其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加E．C-16位引入羟基或甲基，可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用

糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：
(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。
(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。

糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：
(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。
(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。

糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：
(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；
(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。
(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。

糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：
(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。
(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。