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有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有 （ ）A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性C.6位引入氟原子，可以增强抗菌活性D.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低

题目

有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有 （ ）

A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性

C.6位引入氟原子，可以增强抗菌活性

D.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好

E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低

相似考题

1.根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，其抗菌活性的必要基团是A．1位氮原子无取代B．5位的氨基C．8位氟原子取代D．3位上有羧基和4位是羰基E．7位无取代

2.喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是A．6位F原子取代与光毒性有关B．7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性C．3位羧基成酯或还原都有活性D．1位无取代活性最佳E．4位羰基是活性必需基团

3.有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性C.6位引入氟原子，可以增强抗菌活性D.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低

4.有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟，对光不稳定

参考答案和解析
正确答案：ABCD
更多“有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有 ( ) A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5 ”相关问题

  • 第1题：

    喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是

    A:6位F原子取代与光毒性有关
    B:7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
    C:3位羧基成酯或还原都有活性
    D:1位无取代活性最佳
    E:4位羰基是活性必需基团

    答案：E
    解析：
    6位F原子取代可以使抗菌性增大，1位取代基为烃基或者环烃基活性最佳。

  • 第2题：

    有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是

    A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
    B:6位氟原子可增大抗菌活性
    C:7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱
    D:5位氨基是抗菌活性的必需基团
    E:8位引入氟，对光不稳定

    答案：D
    解析：
    考查喹诺酮类的构效关系。喹诺酮结构5可引入氨基，虽然对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布的选择性，并不是抗菌活性的必需基团，故选D。

  • 第3题：

    1、下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

    A．吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

    B．3位羧基和4位酮羰基为抗菌活性不可缺少的部分

    C．6位引入氟原子可使抗菌活性增大

    D．8位与1位以氧烷基成环，使活性下降


    2 位上引入取代基后活性增加

  • 第4题：

    以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系

    A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
    B.5位有烷基取代时活性增加
    C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
    D.6位F取代可增强对细胞的通透性
    E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性

    答案：B
    解析：

  • 第5题：

    在喹诺酮类抗菌药构效关系中，为抗菌活性不可缺少的部分是

    A．1-位氮原子无取代

    B．5 位的氨基

    C．3-位上有羧基和 4-位是羰基

    D．7 位杂环取代基团


    3位上有羧基和4位是酮基

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